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Rizatriptan benzoate

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产品编号 T1512Cas号 145202-66-0
别名 苯甲酸利扎曲坦, MK-462 Benzoate

Rizatriptan benzoate (MK-462 Benzoate) 是 5-HT1激动剂，通过选择性结合并激活血清素 (5-HT) 1B 受体和 5-HT 1D 受体，从而缓解偏头痛。

Rizatriptan benzoate
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Rizatriptan benzoate

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纯度: 99.72%
产品编号 T1512 别名 苯甲酸利扎曲坦, MK-462 BenzoateCas号 145202-66-0

Rizatriptan benzoate (MK-462 Benzoate) 是 5-HT1激动剂，通过选择性结合并激活血清素 (5-HT) 1B 受体和 5-HT 1D 受体，从而缓解偏头痛。

规格价格库存数量
5 mg¥ 178现货
10 mg¥ 345现货
25 mg¥ 712现货
50 mg¥ 1,290现货
100 mg¥ 1,950现货
200 mg¥ 2,880现货
500 mg¥ 4,720现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 357现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Rizatriptan benzoate (MK-462 Benzoate) selectively binds to and activates serotonin (5-HT) 1B receptors and 5-HT 1D receptors providing relief of migraine headaches.
体内活性
Rizatriptan通过作用于位于周围血管性三叉神经上的5-HT(1D)受体，阻断神经源性血管扩张，从而抑制麻醉豚鼠中CGRP的释放。Rizatriptan能引起麻醉豚鼠硬脑膜血管直径的短暂减小，并在10分钟内恢复至基线水平。[1] Rizatriptan显著抑制由三叉神经节高强度电刺激产生的硬脑膜浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中，Rizatriptan显著减少电刺激引起的硬脑膜血管扩张。[2] Rizatriptan Benzoate显著降低正常及模型组大鼠中脑SP mRNA的水平，表明Rizatriptan Benzoate能够下调大鼠中脑SP基因的表达。Rizatriptan Benzoate显著减少中脑PENK mRNA的表达，降低中脑met-enkephalin和leu-enkephalin的水平，从而削弱大鼠偏头痛模型中内源性疼痛调节系统的镇痛效应。[3] Rizatriptan Benzoate导致意识清醒大鼠脊髓三叉神经核尾部和中缝大核中Fos样免疫反应性神经元数量减少，在脑导水管周围灰质中增加，并在腹内侧下丘脑核及内侧背核中保持不变。[4] Rizatriptan Benzoate显著减少大鼠的头摆频率，并且与未经治疗相比，显著减少梳理行为的持续时间近2倍。[5]
别名苯甲酸利扎曲坦, MK-462 Benzoate
化学信息
分子量391.47
分子式C22H25N5O2
CAS No.145202-66-0
Smilesc1cccc(c1)C(=O)O.[nH]1cc(c2cc(ccc12)Cn1ncnc1)CCN(C)C
密度1.21g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (42.57 mM), Sonication is recommended.
H2O: 39.2 mg/mL (100 mM)
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5545 mL12.7724 mL25.5447 mL127.7237 mL
5 mM0.5109 mL2.5545 mL5.1089 mL25.5447 mL
10 mM0.2554 mL1.2772 mL2.5545 mL12.7724 mL
20 mM0.1277 mL0.6386 mL1.2772 mL6.3862 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0511 mL0.2554 mL0.5109 mL2.5545 mL
100 mM0.0255 mL0.1277 mL0.2554 mL1.2772 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Serotonin ReceptorRizatriptan benzoateRizatriptan BenzoateRizatriptanMK462 BenzoateMK-462MK462MK 462 BenzoateMK 462Inhibitorinhibit5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT Receptor5HT Receptor5-HT

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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