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Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843) 是 5-HT1A 受体和特异性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) 的部分激动剂,用于治疗重度抑郁症。
Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843) 是 5-HT1A 受体和特异性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) 的部分激动剂,用于治疗重度抑郁症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 283 | 现货 | |
25 mg | ¥ 456 | 现货 | |
50 mg | ¥ 592 | 现货 | |
100 mg | ¥ 868 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
1 g | ¥ 3,220 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 191 | 现货 |
产品描述 | Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843) , a partial agonist of 5-HT1A receptors and specific serotonin reuptake inhibitor (SSRI), is utilized in treating of the major depressive disorder. |
体外活性 | Vilazodone 在人体5-HT1A受体上展现出0.2 nM的IC50,并且对SERT的IC50为0.5 nM。此外,Vilazodone还显示出对人类重组及大鼠、豚鼠、小鼠和狨猴原生组织5-HT1A受体具有高亲和性(pKi ≥ 9.3)。[1] |
体内活性 | Vilazodone在大鼠前额叶皮层选择性增强5-HT输出。通过超声呼叫模型的行为评估,Vilazodone展示了其抗焦虑效果。Vilazodone亦在强迫游泳测试中显示效果,但仅限于单一剂量(被认为是抑郁模型)。[1] Vilazodone(1-10 mg/kg p.o.)剂量依赖性地从大鼠皮层和海马体中位移体内[3H]DASB(N,N-二甲基-2-(2-氨基-4-氰基苯基)硫代苯甲胺)结合,表明Vilazodone在体内占据5-HT转运蛋白。10 mg/kg p.o.剂量的Vilazodone导致自由移动大鼠前额皮层中的5-HT浓度增加2倍,而去甲肾上腺素或多巴胺水平无变化。[2] Vilazodone在大鼠中以高于5 mg/kg的剂量影响应激增强的惊跳。10 mg/kg剂量的Vilazodone增加了大鼠的应激引发的惊跳。20和40 mg/kg的Vilazodone阻断了大鼠应激增强的惊跳。Vilazodone在所有剂量下增加大鼠的应激引发的惊跳。[3] 在100 nM时,Vilazodone对5-HT外排无影响,但在1 mM时显著减少了豚鼠背侧隆起核中的5-HT外排。Vilazodone显著增加了豚鼠背侧隆起核中5-HT的再摄取半衰期。[4] |
别名 | 盐酸维拉佐酮, Vilazodone HCl, SB659746A, EMD 68843 |
分子量 | 477.99 |
分子式 | C26H27N5O2·HCl |
CAS No. | 163521-08-2 |
Smiles | Cl.NC(=O)c1cc2cc(ccc2o1)N1CCN(CCCCc2c[nH]c3ccc(cc23)C#N)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (94.14 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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