购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
ML204 hydrochloride (ML204 HCl) 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4/TRPC5 通道拮抗剂,可阻断通过 μ-阿片受体刺激或鸟苷 5'-3-O-(硫代)三磷酸 (GTPgammaS) 的细胞内透析激活的 TRPC4β 电流。
ML204 hydrochloride (ML204 HCl) 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4/TRPC5 通道拮抗剂,可阻断通过 μ-阿片受体刺激或鸟苷 5'-3-O-(硫代)三磷酸 (GTPgammaS) 的细胞内透析激活的 TRPC4β 电流。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 394 | 现货 | |
5 mg | ¥ 638 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,140 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,150 | 1-2周 |
产品描述 | ML204 hydrochloride (ML204 HCl) is a selective and potent TRPC4/TRPC5 channel antagonist that blocks TRPC4β currents activated by intracellular dialysis via μ-opioid receptor stimulation or guanosine 5'-3-O-(thio)trisphosphate (GTPgammaS). |
靶点活性 | TRPC4β-mediated increase in intracellular Ca²⁺:0.96 μM |
体外活性 | ML204 hydrochloride 以 IC50 值 0.96 μM 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca²⁺ 增加(HEK293 细胞),其对毒蕈碱受体激活的 TRPC6 通道具有 19 倍的选择性。[1] ML204 hydrochloride 通过阻断 u-阿片类药物、5HT1A 血清素、Gi/o 激活以及 M2 毒蕈碱受体或内源性 M3 样毒蕈碱受体刺激的 Gq/11 通路,抑制 TRPC4β 活性。[2] ML204 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的 TRPC5 通道功能。[3] |
体内活性 | 在 LPS 处理的小鼠模型中,ML204 hydrochloride (1 mg/kg;皮下注射;每日两次,连续 5 天)增加与严重体温过低相关的死亡风险,并减少腹腔白细胞和细胞因子的数量。[4] |
别名 | ML204 HCl |
分子量 | 262.78 |
分子式 | C15H19ClN2 |
CAS No. | 2070015-10-8 |
Smiles | Cl.N=1C=2C=CC=CC2C(=CC1N3CCCCC3)C |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 20.00 mg/mL (76.11 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容