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CA 074

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产品编号 T21509Cas号 134448-10-5

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡,可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。

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CA 074

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纯度: 97.80%
产品编号 T21509Cas号 134448-10-5

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡,可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 745
现货
2 mg
¥ 1,190
现货
5 mg
¥ 2,220
现货
10 mg
¥ 3,280
现货
25 mg
¥ 5,380
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50 mg
¥ 7,590
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100 mg
¥ 9,870
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
CA 074 is a potent inhibitor of cathepsin B with a Ki value of 2 to 5 nM.CA 074 inhibits ischemic hippocampal neuronal death in primates and attenuates retinopathy and optic neuritis in experimental autoimmune encephalomyelitis induced by SJL/J mice.
靶点活性
Cathepsin B:2-5 nM(Ki)
体外活性
CA-074, a synthetic analogue of E-64 developed through rational drug design, is an irreversible inhibitor of most lysosomal cysteine proteinases. It exploits the dipeptidylcarboxypeptidase activity of cathepsin B. With a Ki of 2 to 5 nM, CA-074 selectively inhibits cathepsin B within living cells, provided that experimental conditions allow significant fluid-phase endocytosis of the drug[2]. Notably, CA-074 demonstrates significantly greater inhibitory effects on purified rat cathepsin B (10000-30000 times) compared to cathepsin H and L, for which the initial Kis are about 40-200 μM[3].
体内活性
The intraperitoneal injection of compound CA-074 into rats effectively and selectively inhibits cathepsin B activity[1]. Following intravenous administration of CA-074 immediately after the ischemic insult, it preserves 67% of CA1 neurons from delayed neuronal death on day 5 in eight monkeys undergoing 20 minutes of brain ischemia. The extent of inhibition is excellent in three of eight monkeys and good in five of eight monkeys[1].
化学信息
分子量383.44
分子式C18H29N3O6
CAS No.134448-10-5
Smiles[H][C@](NC(=O)[C@H]1O[C@@H]1C(=O)NCCC)([C@@H](C)CC)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O
密度1.267 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (260.80 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6080 mL13.0398 mL26.0797 mL130.3985 mL
5 mM0.5216 mL2.6080 mL5.2159 mL26.0797 mL
10 mM0.2608 mL1.3040 mL2.6080 mL13.0398 mL
20 mM0.1304 mL0.6520 mL1.3040 mL6.5199 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5216 mL2.6080 mL
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3040 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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