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GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂,能够抑制 GLI1 诱导的转录,其IC50=5 μM。
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GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂,能够抑制 GLI1 诱导的转录,其IC50=5 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 189 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 676 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 465 | 现货 |
产品描述 | GANT 58 (NSC-75503) is a potent antagonist of Gli. Which inhibits GLI1-induced transcription (IC50: 5 μM). |
靶点活性 | GLI:5 μM |
体外活性 | GANT58是Hh信号传导下游的抑制剂,同时也确实是Smo和Sufu下游Hh信号传导的抑制剂。它在体外实验中能够以GLI依赖的方式强有力地抑制肿瘤细胞的增殖,并成功地阻断富含Hh通路下游激活的人类前列腺癌细胞的生长[1]。GANT58已被证明能抑制GLI1(以及其他GLI种类)的转录激活,并且已显示出抑制GLI转激活[2]。GANT58主要在核水平上发挥作用,因为即便是带有突变的核输出信号的GLI1诱导的转录也仍被阻断。 |
体内活性 | 裸鼠每隔一天经皮下注射接受cyclopamine、GANT61、GANT58,浓度为50 mg/kg(各组n=4-5),裸鼠未显示出任何毒性迹象。所有注射均在距离肿瘤2-3 cm处进行。在18天的治疗期间,观察到所有化合物抑制肿瘤细胞生长。cyclopamine或GANT58的治疗结果显示了对额外异种移植生长的抑制,并限制了肿瘤大小的增加[1]。 |
别名 | NSC 75503, 4,44乔,4乔(2,3,4,5-Thiophentetrayl)tetrakis-pyridine |
分子量 | 392.48 |
分子式 | C24H16N4S |
CAS No. | 64048-12-0 |
Smiles | c1cc(ccn1)-c1sc(c(c1-c1ccncc1)-c1ccncc1)-c1ccncc1 |
密度 | 1.254 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9.09 mg/mL (23.16 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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