NVS-PAK1-C

Name: NVS-PAK1-C
Brand: TargetMol
SKU: T35928
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T35928Cas号 2250019-95-3

别名 NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

NVS-PAK1-C

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产品编号 T35928 别名 NVS-PAK1-CCas号 2250019-95-3

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产品介绍

生物活性

产品描述	NVS-PAK1-1 is a potent allosteric inhibitor of PAK1 with an IC 50 of 5 nM for dephosphorylated PAK1 and 6 nM for phosphorylated PAK1 as assessed. Inhibition is ATP-competitive, most likely due to indirect competition due to incompatibility of ATP binding with the DFG-out binding conformation of the allosteric compound. NVS-PAK1-1 has an IC50 of 270 nM against dephosphorylated PAK2 and 720 nM against phosphorylated PAK2 respectively [1].
体外活性	NVS-PAK1-1 potently inhibits PAK1 (S144) autophosphorylation at 0.25 μM in the Su86.86 cell line and MEK S289 phosphorylation with an IC 50 =0.21 μM in Su86.86 cells in which PAK2 is downregulated [1].
别名	NVS-PAK1-C

化学信息

分子量	465.9
分子式	C₂₂H₂₃ClF₃N₅O
CAS No.	2250019-95-3
密度	1.42 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度信息	DMSO: 50 mg/mL DMF: 50 mg/mL Ethanol: 20 mg/mL DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/mL