D-I03

产品编号 T10936Cas号 688342-78-1

别名 DI03

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

D-I03

产品编号 T10936别名 DI03Cas号 688342-78-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 276	现货
2 mg	¥ 446	现货
5 mg	¥ 826	现货
10 mg	¥ 1,530	现货
25 mg	¥ 3,100	现货
50 mg	¥ 3,980	现货
100 mg	¥ 5,680	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 818	现货

大包装 & 定制

加入购物车

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

实验操作小课堂

"D-I03"的相关化合物库

选择批次:

纯度:99.04%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR HPLC 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 µM. D-I03 specifically inhibits RAD52-dependent single-chain annealing (SSA) and D-loop formation, with IC50 of 5 µM and 8 µM, respectively. D-I03 inhibited the growth of BRCA1 and BRCA2 deficient cells and inhibited the formation of damage-induced RAD52 foci, but does not effect on RAD51 foci induced by Cisplatin.
靶点活性	RAD52:ki:25.8 µM
体外活性	D-IO3（0-10 μM；第1天和第3天；Capan-1和UWB1.289细胞）处理对Capan-1和UWB1.289细胞的生长具有浓度依赖性的抑制作用。D-IO3抑制了表达GFP-RAD52的BCR-ABL1阳性、BRCA1缺失的32Dcl3小鼠造血细胞系中顺铂诱导的RAD52焦点形成。在D-IO3（2.5 μM）存在下，带有RAD52病变的细胞比例从38.7%减少到17.1%，同时，未经顺铂处理且无病变的细胞比例从48.4%增加到71.9%。D-IO3对顺铂诱导的RAD51焦点没有影响。同样，D-I03单独使用时（在BRCA1缺失细胞中）既不引起RAD51病变也不引起RAD52病变，表明D-I03的遗传毒性低[1]。
体内活性	D-IO3（50mg/kg/天；腹腔注射；每天；连续7天；nu/nu小鼠）的治疗能够减少BRCA1缺陷的MDA-MB-436肿瘤生长。Talazoparib联合D-IO3并未对正常组织器官造成明显毒性，并且不影响BRCA1阳性肿瘤的生长。药代动力学及毒性研究结果显示，D-IO3的最大耐受剂量≥50mg/kg，半衰期为23.4小时，导致外周血液中最大浓度＞1μM[1]。
别名	DI03

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	428.64
分子式	C₂₃H₃₆N₆S
CAS No.	688342-78-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (210 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3330 mL	11.6648 mL	23.3296 mL	116.6480 mL
5 mM	0.4666 mL	2.3330 mL	4.6659 mL	23.3296 mL
10 mM	0.2333 mL	1.1665 mL	2.3330 mL	11.6648 mL
20 mM	0.1166 mL	0.5832 mL	1.1665 mL	5.8324 mL
50 mM	0.0467 mL	0.2333 mL	0.4666 mL	2.3330 mL
100 mM	0.0233 mL	0.1166 mL	0.2333 mL	1.1665 mL