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D-I03
很棒产品编号 T10936Cas号 688342-78-1
别名 DI03
D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
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D-I03
很棒 纯度: 99.04%
产品编号 T10936 别名 DI03Cas号 688342-78-1
D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 276 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 446 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 826 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,100 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
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与"D-I03"相关的抑制剂
Folic acid
客户已引用
叶酸, Vitamin M, Vitamin B9, Pteroylglutamic acid, Folate, Folacin
T006259-30-3
Folic acid (Vitamin B9) 是一种维生素 B9，是合成 DNA/RNA、新细胞产生和维持的必要成分。Folic acid 缺乏会导致贫血、神经管闭合缺陷、肿瘤、衰老等疾病。
- ¥ 195
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客户已引用 Ribavirin 客户已引用
利巴韦林, 病毒唑, Tribavirin, RTCA, NSC-163039, ICN-1229
T068436791-04-5
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- ¥ 263
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- ¥ 135
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客户已引用 Procaine
普鲁卡因, 奴夫卡因, Vitamin H3, Spinocaine, Novocaine, Duracaine
T002959-46-1
Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂，是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢，作用持续时间短，主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
- ¥ 152
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Trimethoprim
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T1153738-70-5
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
- ¥ 327
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N-Nitrosodiethylamine
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T3545555-18-5
N-Nitrosodiethylamine (NDEA) 是致癌物质二烷基硝胺。它主要存在于水、烟草烟雾、腌制食品、油炸食品以及许多酒精饮料中。它与 DNA 修复/复制相关的核酶的变化相关。
- ¥ 190
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Thymidine 客户已引用
Thymidin, NSC 21548, DThyd, Deoxyribothymidine, beta-胸苷, 5-Methyldeoxyuridine
TWP291150-89-5
Thymidine (DThyd) 是一种细胞同步剂，是脱氧核糖核酸的特殊前体。Thymidine 抑制 DNA 合成，可以引起 G1/S 期的细胞周期阻滞。
- ¥ 326
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客户已引用 Guanidine hydrochloride
盐酸胍, Guanidinium chloride, Guanidine HCl, Aminoformamidine Hydrochloride, Aminoformamidine HCl
T041550-01-1
Guanidine hydrochloride (Aminoformamidine Hydrochloride) 是一种强离液剂和一种蛋白质的强变性剂。
- ¥ 99
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Cytarabine 客户已引用
阿糖胞苷, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Cytosine Arabinoside, Ara-C, Arabinocytidine
T1272147-94-4
Cytarabine (Ara-C) 是一种核苷类似物，一种 DNA 合成抑制剂 (IC50=16 nM)。Cytarabine 可以抑制 DNA 聚合酶，诱导细胞周期阻滞、细胞自噬和凋亡。Cytarabine 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 298
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客户已引用 5-Fluorouracil 客户已引用
氟尿嘧啶, NSC 19893, Fluorouracil, 5-氟脲嘧啶, 5-FU, 5-Fluoracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
- ¥ 291
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客户已引用 Temozolomide
客户已引用
替莫唑胺, TZM, TMZ, NSC 362856, CCRG 81045
T117885622-93-1
Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。
- ¥ 293
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客户已引用 Rifaximin 客户已引用
利福昔明
T115480621-81-4
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- ¥ 432
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 µM. D-I03 specifically inhibits RAD52-dependent single-chain annealing (SSA) and D-loop formation, with IC50 of 5 µM and 8 µM, respectively. D-I03 inhibited the growth of BRCA1 and BRCA2 deficient cells and inhibited the formation of damage-induced RAD52 foci, but does not effect on RAD51 foci induced by Cisplatin. |
| 靶点活性 | RAD52:ki:25.8 µM |
| 体外活性 | D-IO3（0-10 μM；第1天和第3天；Capan-1和UWB1.289细胞）处理对Capan-1和UWB1.289细胞的生长具有浓度依赖性的抑制作用。D-IO3抑制了表达GFP-RAD52的BCR-ABL1阳性、BRCA1缺失的32Dcl3小鼠造血细胞系中顺铂诱导的RAD52焦点形成。在D-IO3（2.5 μM）存在下，带有RAD52病变的细胞比例从38.7%减少到17.1%，同时，未经顺铂处理且无病变的细胞比例从48.4%增加到71.9%。D-IO3对顺铂诱导的RAD51焦点没有影响。同样，D-I03单独使用时（在BRCA1缺失细胞中）既不引起RAD51病变也不引起RAD52病变，表明D-I03的遗传毒性低[1]。 |
| 体内活性 | D-IO3（50mg/kg/天；腹腔注射；每天；连续7天；nu/nu小鼠）的治疗能够减少BRCA1缺陷的MDA-MB-436肿瘤生长。Talazoparib联合D-IO3并未对正常组织器官造成明显毒性，并且不影响BRCA1阳性肿瘤的生长。药代动力学及毒性研究结果显示，D-IO3的最大耐受剂量≥50mg/kg，半衰期为23.4小时，导致外周血液中最大浓度＞1μM[1]。 |
| 别名 | DI03 |
| 分子量 | 428.64 |
| 分子式 | C23H36N6S |
| CAS No. | 688342-78-1 |
| Smiles | CCN(CC)CCNC(=S)Nc1ccc2nc(cc(C)c2c1)N1CCN(CC)CC1 |
| 密度 | 1.147 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (209.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
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剂量转换
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