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D-I03

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产品编号 T10936Cas号 688342-78-1
别名 DI03

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

D-I03
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D-I03

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纯度: 99.04%
产品编号 T10936 别名 DI03Cas号 688342-78-1

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

规格价格库存数量
1 mg¥ 276现货
2 mg¥ 446现货
5 mg¥ 826现货
10 mg¥ 1,530现货
25 mg¥ 3,100现货
50 mg¥ 3,980现货
100 mg¥ 5,680现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 818现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 µM. D-I03 specifically inhibits RAD52-dependent single-chain annealing (SSA) and D-loop formation, with IC50 of 5 µM and 8 µM, respectively. D-I03 inhibited the growth of BRCA1 and BRCA2 deficient cells and inhibited the formation of damage-induced RAD52 foci, but does not effect on RAD51 foci induced by Cisplatin.
靶点活性
RAD52:ki:25.8 µM
体外活性
D-IO3（0-10 μM；第1天和第3天；Capan-1和UWB1.289细胞）处理对Capan-1和UWB1.289细胞的生长具有浓度依赖性的抑制作用。D-IO3抑制了表达GFP-RAD52的BCR-ABL1阳性、BRCA1缺失的32Dcl3小鼠造血细胞系中顺铂诱导的RAD52焦点形成。在D-IO3（2.5 μM）存在下，带有RAD52病变的细胞比例从38.7%减少到17.1%，同时，未经顺铂处理且无病变的细胞比例从48.4%增加到71.9%。D-IO3对顺铂诱导的RAD51焦点没有影响。同样，D-I03单独使用时（在BRCA1缺失细胞中）既不引起RAD51病变也不引起RAD52病变，表明D-I03的遗传毒性低[1]。
体内活性
D-IO3（50mg/kg/天；腹腔注射；每天；连续7天；nu/nu小鼠）的治疗能够减少BRCA1缺陷的MDA-MB-436肿瘤生长。Talazoparib联合D-IO3并未对正常组织器官造成明显毒性，并且不影响BRCA1阳性肿瘤的生长。药代动力学及毒性研究结果显示，D-IO3的最大耐受剂量≥50mg/kg，半衰期为23.4小时，导致外周血液中最大浓度＞1μM[1]。
别名DI03
化学信息
分子量428.64
分子式C23H36N6S
CAS No.688342-78-1
SmilesCCN(CC)CCNC(=S)Nc1ccc2nc(cc(C)c2c1)N1CCN(CC)CC1
密度1.147 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (210 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3330 mL11.6648 mL23.3296 mL116.6480 mL
5 mM0.4666 mL2.3330 mL4.6659 mL23.3296 mL
10 mM0.2333 mL1.1665 mL2.3330 mL11.6648 mL
20 mM0.1166 mL0.5832 mL1.1665 mL5.8324 mL
50 mM0.0467 mL0.2333 mL0.4666 mL2.3330 mL
100 mM0.0233 mL0.1166 mL0.2333 mL1.1665 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

DI 03DI-03D-I03

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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