Fiduxosin

产品编号 T11286Cas号 208993-54-8

别名 A 185980.1|||非多唑嗪|||ABT 980

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Fiduxosin

产品编号 T11286别名 A 185980.1, 非多唑嗪, ABT 980Cas号 208993-54-8

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5 mg	¥ 12,600	8-10周

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产品介绍

生物活性

产品描述	Fiduxosin is a selective and potent α1-adrenoceptor antagonist with inhibitory effects on α1a-adrenoceptor, α1b-adrenoceptor and α1d-adrenoceptor, with Ki values of 0.160 nM, 24.9 nM and 0.920 nM, respectively. Fiduxosin can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:0.16 nM (Ki), 5-HT1A receptor:29 nM (Ki,Rat), α1D-adrenoceptor:0.92 nM (Ki), α1B-adrenoceptor:24.9 nM (Ki), α2A-adrenoceptor:92 nM (Ki,Human), α2b-adrenoceptor:21 nM (Ki,Rat), α2C-adrenoceptor:22 nM (Ki,Human)
体外活性	Fiduxosin不仅对β-肾上腺素受体(2-5 μM)有较低的亲和力，还对其他肾上腺素受体表现出低亲和性，包括克隆的人α2a-肾上腺素受体(92 nM)、α2c-肾上腺素受体(22 nM)以及新生大鼠肺部α2b-肾上腺素受体(21 nM)。此外，Fiduxosin在大鼠皮层的5HT1A受体上的亲和力(29 nM)也低于其在α1a-肾上腺素受体上的亲和力(0.16 nM)。在兔子尿道中，Fiduxosin以pA2值为7.58[2]对PE诱导的反应展现出竞争性拮抗作用。
体内活性	在全麻犬只中，Fiduxosin（静脉注射）以30、100及300μg/kg的剂量对抗内源性的肾上腺素（EPI）引起的尿道内压（IUP）反应。在自发性高血压大鼠（SHR）中，Fiduxosin以178、592及1780μg/kg的剂量（静脉注射）短暂影响血压，其中最低剂量对平均动脉压（MAP）无影响。在SHR中，Fiduxosin以3μmol/kg或1780μg/kg的剂量（静脉注射）能轻微降低MAP。然而，在头部上倾操作后，在15分钟的观察点显著降低MAP，且在给药后≥30分钟的时间点观察到的额外变化微乎其微。口服给药时，Fiduxosin以0.1、0.3、1.0及3.0mg/kg的剂量对前列腺尿道内压（IUP）的反应阻断作用大于对MAP的反应。IUP的半有效剂量（ED50）计算为0.24mg/kg[1]。
别名	A 185980.1, 非多唑嗪, ABT 980