PF-04995274

产品编号 T16481Cas号 1331782-27-4

别名

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

产品编号 T16481Cas号 1331782-27-4

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

选择批次:

纯度:99.55%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	PF-04995274 is an effective, high-affinity, and partial serotonin 4 receptor (5-HT4R) agonist. PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimer's disease. PF-04995274 has an EC50 range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E (Ki range of 0.15-0.46 nM). It also has an EC50 range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT4S/4L/4E (Ki of 0.30 nM for rat 5-HT4S).
体外活性	PF-04995274 shows Ki values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S, respectively. PF-04995274 displays EC50 values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S/4L/4E, respectively [3].
体内活性	PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment causes prophylactic efficacy by attenuating learned fear. It also decreasing stress-induced depressive-like behavior[1].

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (231.21 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO