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PF-04995274

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产品编号 T16481Cas号 1331782-27-4

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

PF-04995274
TargetMol

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PF-04995274

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纯度: 99.55%
产品编号 T16481Cas号 1331782-27-4

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 297现货
5 mg¥ 663现货
10 mg¥ 1,090现货
25 mg¥ 1,960现货
50 mg¥ 3,190现货
100 mg¥ 4,580现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 629现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-04995274 is an effective, high-affinity, and partial serotonin 4 receptor (5-HT4R) agonist. PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimer's disease. PF-04995274 has an EC50 range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E (Ki range of 0.15-0.46 nM). It also has an EC50 range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT4S/4L/4E (Ki of 0.30 nM for rat 5-HT4S).
体外活性
PF-04995274 shows Ki values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S, respectively. PF-04995274 displays EC50 values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S/4L/4E, respectively [3].
体内活性
PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment causes prophylactic efficacy by attenuating learned fear. It also decreasing stress-induced depressive-like behavior[1].
化学信息
分子量432.51
分子式C23H32N2O6
CAS No.1331782-27-4
SmilesOC1(CN2CCC(COc3noc4cccc(O[C@@H]5CCOC5)c34)CC2)CCOCC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (231.21 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3121 mL11.5604 mL23.1209 mL115.6043 mL
5 mM0.4624 mL2.3121 mL4.6242 mL23.1209 mL
10 mM0.2312 mL1.1560 mL2.3121 mL11.5604 mL
20 mM0.1156 mL0.5780 mL1.1560 mL5.7802 mL
50 mM0.0462 mL0.2312 mL0.4624 mL2.3121 mL
100 mM0.0231 mL0.1156 mL0.2312 mL1.1560 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Stress-inducedSerotonin ReceptorPF-04995274PF04995274PF 04995274Inhibitorinhibitdepressive-likebehaviorAlzheimer′s disease5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT45-HT Receptor5HT Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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