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JNJ-18038683

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产品编号 T11720Cas号 851376-05-1

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。

JNJ-18038683

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纯度: 97.29%
产品编号 T11720Cas号 851376-05-1

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 596
现货
5 mg
¥ 1,590
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10 mg
¥ 2,230
现货
25 mg
¥ 3,730
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
靶点活性
5-HT7 receptor (rat):8.19(pKi, in HEK293 cells ), 5-HT7 receptor (human):8.2(pKi, in HEK293 cells )
体外活性
JNJ-18038683以浓度依赖的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶活性。通过[3H]5-CT结合研究确定的该化合物的pKB值与相应的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高亲和力地置换了大鼠及人类5-HT7受体HEK293细胞表达的特异性[3H]5-CT结合位点(pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01)。在大鼠丘脑膜原生5-HT7上获得的值相仿(pKi=8.50±0.20)。希尔斜率接近1,提示单一位点的竞争性结合。通过测量表达人类或大鼠5-HT7受体的HEK293细胞中的腺苷酸环化酶活性确定了JNJ-18038683的拮抗剂效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293细胞中刺激腺苷酸环化酶活性,其pEC50分别为8.09和8.12。
体内活性
JNJ-18038683在治疗后的最初4小时内,依剂量递减地抑制了快速眼动(REM)睡眠,自1 mg/kg剂量起REM睡眠持续时间明显减少(P<0.05)。与此同时,REM睡眠潜伏期随剂量增加而延长,在最高剂量(10 mg/kg;P<0.05)测试中呈现显著增长。这些REM睡眠的变化似乎是特定状态下的。另一独立研究旨在确定连续7天给予JNJ-18038683是否会引起大鼠脑电图(EEG)睡眠反应的适应,尤其是治疗期间及停药后REM睡眠的变化。JNJ-18038683在光线周期的第2小时内连续给药7天(每天1 mg/kg s.c.)。在治疗的第一天,注射后8小时内,JNJ-18038683显著减少了REM睡眠时间,并延长了REM睡眠潜伏期。在7天的重复治疗期间,REM睡眠潜伏期增加,治疗停止后的第一天恢复正常。REM睡眠时间的显著减少在7天的重复治疗期间保持不变,并在治疗停止后的第一天出现反弹。在整个治疗期间,非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期和总NREM睡眠时间均未受影响。
化学信息
分子量529.97
分子式C26H28ClN3O7
CAS No.851376-05-1
SmilesOC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.Clc1ccc(cc1)-c1nn(Cc2ccccc2)c2CCNCCc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8869 mL9.4345 mL18.8690 mL94.3450 mL
5 mM0.3774 mL1.8869 mL3.7738 mL18.8690 mL
10 mM0.1887 mL0.9434 mL1.8869 mL9.4345 mL
20 mM0.0943 mL0.4717 mL0.9434 mL4.7172 mL
50 mM0.0377 mL0.1887 mL0.3774 mL1.8869 mL
100 mM0.0189 mL0.0943 mL0.1887 mL0.9434 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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