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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 142 | 现货 | |
5 mg | ¥ 227 | 现货 | |
10 mg | ¥ 355 | 现货 | |
25 mg | ¥ 653 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 251 | 现货 |
产品描述 | Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) is a specific MT1 and MT2 receptor agonist with Ki of 0.1 nM for CHO-hMT1, 0.06 nM for HEK-hMT1, 0.12 nM for CHO-hMT2, and 0.27 nM for HEK-hMT2, respectively [1]. Agomelatine hydrochloride is a selective antagonist of a 5-HT2C receptor with pKis of 6.4 and 6.2 for native (porcine) and cloned, human 5-HT2C receptors, respectively [2]. |
体外活性 | Agomelatine(S 20098)作为MT1和MT2受体的全激动剂,对在CHO或HEK细胞膜中表达的hΜΤ1和hΜΤ2受体的EC50值分别为1.6±0.4、0.10±0.04 nM,[1]。Agomelatine(S20098)还与h5-HT2B受体(6.6)发生作用,但在天然(大鼠)/克隆的人类5-HT2A受体(<5.0/5.3)和5-HT1A受体(<5.0/5.2)表现出低亲和力,对其他5-HT受体的亲和力更是微乎其微(<5.0)[2]。 |
体内活性 | Agomelatine(25、50或75 mg/kg;i.p.)在小鼠Strychnine(75 mg/kg,i.p.)或Pilocarpine(400 mg/kg,i.p.)引发的癫痫模型中具有抗氧化活性。与对照组[3]相比,Agomelatine在Pentylenetetrazole(PTZ)或Picrotoxin(PTX)诱导的癫痫模型上对氧化应激参数没有任何抗氧化效果。 |
别名 | 盐酸阿戈美拉汀, S-20098 hydrochloride |
分子量 | 279.76 |
分子式 | C15H18ClNO2 |
CAS No. | 1176316-99-6 |
Smiles | Cl.COc1ccc2cccc(CCNC(C)=O)c2c1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 90 mg/mL (321.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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