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Lazertinib

Rating icon 很棒
产品编号 T4485Cas号 1903008-80-9
别名 YH25448, Lazertinib (YH25448), GNS-1480

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

Lazertinib
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Lazertinib

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纯度: 99.53%
产品编号 T4485 别名 YH25448, Lazertinib (YH25448), GNS-1480Cas号 1903008-80-9

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 328现货
5 mg¥ 662现货
10 mg¥ 1,060现货
25 mg¥ 1,880现货
50 mg¥ 2,960现货
100 mg¥ 4,390现货
500 mg¥ 9,180现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lazertinib (GNS-1480) is an effective, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively.
靶点活性
Del19:5 nM, Del19/T790M:1.7 nM, L85R:20.6 nM, EGFR (WT):76 nM, EGFR (L858R/T790M):2 nM
体外活性
在携带EGFR突变的NSCLC细胞系和来自患者的原发性癌细胞中，YH25448对抑制癌细胞生长的效力更为强大，且与osimertinib相比，显著增加了肿瘤细胞的凋亡率[1]。在细胞增殖实验中，Lazertinib的GI50值分别为H1975细胞（L858R/T790M）、PC9细胞（del19）和H2073细胞（wt）的6 nM、5 nM和711 nM。
体内活性
在活体内植入H1975细胞的小鼠模型中，每日一次的Lazertinib治疗能显著且依剂量减少皮下和颅内肿瘤体积，未观察到如皮肤角化病等异常迹象。Lazertinib在携带肿瘤的小鼠体内的血浆半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤与血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。Lazertinib能优秀地穿透血脑屏障，在脑脊液中的浓度超过pEGFR抑制的IC50值。在EGFR突变型脑转移癌模型中，Lazertinib显示出卓越的肿瘤缩小效果[1]。
细胞实验
Concentrations: 5, 10, 100 nM. Ba/F3 cells overexpressing the indicated EGFR mutant are treated with YH25448 or osimertinib for 6 hours at the indicated concentrations. pEGFR levels are detected by Western blot analysis.
别名YH25448, Lazertinib (YH25448), GNS-1480
化学信息
分子量554.64
分子式C30H34N8O3
CAS No.1903008-80-9
SmilesCOc1cc(N2CCOCC2)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-n1cc(CN(C)C)c(n1)-c1ccccc1
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.55 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: Insoluble
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8030 mL9.0149 mL18.0297 mL90.1486 mL
5 mM0.3606 mL1.8030 mL3.6059 mL18.0297 mL
10 mM0.1803 mL0.9015 mL1.8030 mL9.0149 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ErbB-1GNS1480EGFRInhibitorEpidermal growth factor receptorHER1YH 25448YH-25448GNS 1480inhibitLazertinib

评论列表

4个月前
5.0
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