Veldoreotide (DG3173) TFA, a somatostatin analogue, effectively binds to and activates somatostatin receptors (SSTR) 2, 4, and 5. This compound demonstrates a higher efficacy in inhibiting growth hormone (GH) secretion in adenomas than Octreotide, showcasing its potential as a pain modulating agent [1].

Veldoreotide 在 HEK293 细胞中高亲和力和效率激活了共表达 GIRK2 通道的 SST2、SST4 和 SST5 受体，其中 GIRK2-SST2、GIRK2-SST4 和 GIRK2-SST5 的 EC 50 值分别为 37.6 ± 4.5 nM、31.3 ± 14.4 nM 和 10.5 ± 3.4 nM[1]。此外，10 μM Veldoreotide 处理 SST4 表达的 BON-1 细胞 24 小时后显示出抑制效果[1]。同时，Veldoreotide (DG3173) 以 100 nM 或 1 μM 的浓度处理腺瘤 6 小时，能够抑制 GH 的分泌，其 IC 50 为 0.49 nM[2]。