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AVN-101

Name: AVN-101
Brand: TargetMol
SKU: T26690
Price: 150 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T26690Cas号 1061354-48-0

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

AVN-101

很棒

纯度: 99.73%

产品编号 T26690Cas号 1061354-48-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 783	现货
5 mg	¥ 1,990	现货
10 mg	¥ 2,980	现货
25 mg	¥ 4,830	现货
50 mg	¥ 6,690	现货
100 mg	¥ 8,870	现货
200 mg	¥ 12,200	期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 150	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AVN-101 is a highly potent 5-HT7 receptor antagonist with a Ki value of 153 pM. AVN-101 also exhibits considerable affinity for histamine H1 (Ki value of 0.58 nM) and adrenergic α2A, α2B and α2C (Ki values of 0.41-3.6 nM) receptors. AVN-101 has shown good oral bioavailability and brain-blood barrier permeability, low toxicity and reasonable efficacy in animal models of central nervous system diseases.
靶点活性	α2:0.41-3.6 nM(Ki), H1:0.58 nM(Ki), 5-HT7:153 pM(Ki)
体外活性	方法：在单细胞膜片钳实验中使用稳定表达 hERG 钾通道和测量钾电流的 HEK 细胞测试了 AVN-101 阻断 hERG 通道的能力。结果：AVN-101 和 M1 都可以用阻断 hERG 通道IC 50分值为0.58μM。[2]
体内活性	方法：AVN-101 （5 mg/kg）在通过口服（PO）和 I静脉注射（I.v）途径给药时在 Wistar 大鼠中评估，使用LC-MS/MS在血浆中检测AVN-101。结果：大鼠体内 AVN-101 的生物利用度（根据 AUC0 ⟶240 的值计算）在腹腔注射时为 26.3%，在口服时为 8.5%。但应注意的是，体内实验中确定的药物消除率 Kel = 0.0121 min-1（静脉注射）明显慢于大鼠微粒体观察到的药物消除率（Kel = 0.335 min-1）。[1]

化学信息

分子量	340.89
分子式	C₂₁H₂₅ClN₂
CAS No.	1061354-48-0
Smiles	Cl.CN1CCC2=C(C1)C1=CC(C)=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/ml (176.01 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9335 mL	14.6675 mL	29.3350 mL	146.6749 mL
5 mM	0.5867 mL	2.9335 mL	5.8670 mL	29.3350 mL
10 mM	0.2933 mL	1.4667 mL	2.9335 mL	14.6675 mL
20 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4667 mL	7.3337 mL
50 mM	0.0587 mL	0.2933 mL	0.5867 mL	2.9335 mL
100 mM	0.0293 mL	0.1467 mL	0.2933 mL	1.4667 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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HistamineReceptorHistamine ReceptorAVN-101AVN101AVN 101AdrenergicReceptorAdrenergic Receptor5HTReceptor5HT Receptor

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