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AVN-101
很棒产品编号 T26690Cas号 1061354-48-0
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。
AVN-101
很棒 纯度: 99.73%
产品编号 T26690Cas号 1061354-48-0
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 783 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,870 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 12,200 | 期货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 150 | 现货 |
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与"AVN-101"相关的抑制剂
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- ¥ 333
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- ¥ 99
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- ¥ 395
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- ¥ 326
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- ¥ 266
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- ¥ 151
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- ¥ 119
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- ¥ 298
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- ¥ 128
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- ¥ 343
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AVN-101 is a highly potent 5-HT7 receptor antagonist with a Ki value of 153 pM. AVN-101 also exhibits considerable affinity for histamine H1 (Ki value of 0.58 nM) and adrenergic α2A, α2B and α2C (Ki values of 0.41-3.6 nM) receptors. AVN-101 has shown good oral bioavailability and brain-blood barrier permeability, low toxicity and reasonable efficacy in animal models of central nervous system diseases. |
| 靶点活性 | α2:0.41-3.6 nM(Ki), H1:0.58 nM(Ki), 5-HT7:153 pM(Ki) |
| 体外活性 | 方法：在单细胞膜片钳实验中使用稳定表达 hERG 钾通道和测量钾电流的 HEK 细胞测试了 AVN-101 阻断 hERG 通道的能力。 结果：AVN-101 和 M1 都可以用 阻断 hERG 通道IC 50分值为0.58μM。[2] |
| 体内活性 | 方法：AVN-101 （5 mg/kg） 在通过口服 （PO） 和 I静脉注射（I.v）途径给药时在 Wistar 大鼠中评估，使用LC-MS/MS在血浆中检测AVN-101。 结果：大鼠体内 AVN-101 的生物利用度（根据 AUC0 ⟶240 的值计算）在腹腔注射时为 26.3%，在口服时为 8.5%。但应注意的是，体内实验中确定的药物消除率 Kel = 0.0121 min-1（静脉注射）明显慢于大鼠微粒体观察到的药物消除率（Kel = 0.335 min-1）。[1] |
| 分子量 | 340.89 |
| 分子式 | C21H25ClN2 |
| CAS No. | 1061354-48-0 |
| Smiles | Cl.CN1CCC2=C(C1)C1=CC(C)=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (176.01 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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