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Dactolisib Tosylate

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产品编号 T14552Cas号 1028385-32-1
别名 NVP-BEZ 235 Tosylate, BEZ235 Tosylate

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Dactolisib Tosylate
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DactolisibT2235915019-65-7
6-8周
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Dactolisib Tosylate

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纯度: 99.85%
产品编号 T14552 别名 NVP-BEZ 235 Tosylate, BEZ235 TosylateCas号 1028385-32-1

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

规格价格库存数量
10 mg¥ 347现货
25 mg¥ 588现货
50 mg¥ 769现货
100 mg¥ 1,193现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 389现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual kinase inhibitor that targets PI3K and mTOR. dactolisib Tosylate exhibits IC50 values of 4, 75, 7, and 5 nM for PI3Kα, β, γ, and δ, respectively. dactolisib Tosylate inhibits mTORC1 and mTORC2.
靶点活性
p110γ:5 nM, mTOR:20.7 nM, p110α:4 nM, p110α-E545K:5.7 nM, p110β:75 nM, p110α-H1047R:4.6 nM, p110δ:7 nM
体外活性
Dactolisib (BEZ235) 对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ展示出分别为4 nM、75 nM、7 nM和5 nM的IC50值。此外，针对PI3Kα的变异形式，特别是PI3KαE545K和PI3KαH1047R，显示出5.7 nM和4.6 nM的IC50值，表现出显著活性。随着Dactolisib (BEZ235) 浓度的增加，PTEN-null细胞系PC3M和U87MG中的细胞增殖呈剂量依赖性减少，平均GI50在10到12 nM范围内。值得注意的是，在人类肿瘤细胞系中，它有效且特异性地阻断PI3K途径的异常激活，导致G1阶段阻滞。[1]
体内活性
Dactolisib（BEZ235）（50 mg/kg）在0.5小时达到最高血浆浓度1.68 μM，并在24小时后浓度降至0.03 μM，快速进入血浆。BEZ235口服给药，耐受性好，能够实现疾病停滞，并且增强了其他抗癌化合物的疗效。[1]
别名NVP-BEZ 235 Tosylate, BEZ235 Tosylate
化学信息
分子量641.74
分子式C37H31N5O4S
CAS No.1028385-32-1
SmilesCc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cn1c2cnc3ccc(cc3c2n(-c2ccc(cc2)C(C)(C)C#N)c1=O)-c1cnc2ccccc2c1
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 30.6 mg/mL (47.7 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5583 mL7.7913 mL15.5826 mL77.9132 mL
5 mM0.3117 mL1.5583 mL3.1165 mL15.5826 mL
10 mM0.1558 mL0.7791 mL1.5583 mL7.7913 mL
20 mM0.0779 mL0.3896 mL0.7791 mL3.8957 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

BEZ-235 TosylateDactolisib TosylateBEZ 235 TosylateNVP-BEZ235 TosylateNVP-BEZ-235 Tosylate

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4个月前
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