Dactolisib Tosylate

产品编号 T14552Cas号 1028385-32-1

别名 BEZ235 Tosylate|||NVP-BEZ 235 Tosylate

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Dactolisib Tosylate

产品编号 T14552别名 BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 TosylateCas号 1028385-32-1

规格	价格	库存
10 mg	¥ 347	现货
25 mg	¥ 588	现货
50 mg	¥ 769	现货
100 mg	¥ 1,193	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 389	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual kinase inhibitor that targets PI3K and mTOR. dactolisib Tosylate exhibits IC50 values of 4, 75, 7, and 5 nM for PI3Kα, β, γ, and δ, respectively. dactolisib Tosylate inhibits mTORC1 and mTORC2.
靶点活性	p110α-H1047R:4.6 nM, p110α:4 nM, p110β:75 nM, mTOR:20.7 nM, p110γ:5 nM, p110α-E545K:5.7 nM, p110δ:7 nM
体外活性	Dactolisib (BEZ235) 对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ展示出分别为4 nM、75 nM、7 nM和5 nM的IC50值。此外，针对PI3Kα的变异形式，特别是PI3KαE545K和PI3KαH1047R，显示出5.7 nM和4.6 nM的IC50值，表现出显著活性。随着Dactolisib (BEZ235) 浓度的增加，PTEN-null细胞系PC3M和U87MG中的细胞增殖呈剂量依赖性减少，平均GI50在10到12 nM范围内。值得注意的是，在人类肿瘤细胞系中，它有效且特异性地阻断PI3K途径的异常激活，导致G1阶段阻滞。[1]
体内活性	Dactolisib（BEZ235）（50 mg/kg）在0.5小时达到最高血浆浓度1.68 μM，并在24小时后浓度降至0.03 μM，快速进入血浆。BEZ235口服给药，耐受性好，能够实现疾病停滞，并且增强了其他抗癌化合物的疗效。[1]
别名	BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate

化学信息

分子量	641.74
分子式	C₃₇H₃₁N₅O₄S
CAS No.	1028385-32-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 30.6 mg/mL (47.7 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5583 mL	7.7913 mL	15.5826 mL	77.9132 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5583 mL	3.1165 mL	15.5826 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7791 mL	1.5583 mL	7.7913 mL
20 mM	0.0779 mL	0.3896 mL	0.7791 mL	3.8957 mL