CBFβ Inhibitor (5-Ethyl-4-(4-methoxy-phenyl)-thiazol-2-ylamine) is a cell-permeable CBFβ inhibitor and inhibits its association with Runx1.

ELISA结果显示，CBFβ Inhibitor 在抑制CBFβ-Runx1相互作用方面非常有效（IC50: 3.2 μM）。在表达CBFβ-SMMHC的白血病细胞系ME-1中，CBFβ Inhibitor能剂量依赖性地减少细胞增殖。使用CBFβ Inhibitor处理3天后，细胞凋亡增加。连续使用CBFβ Inhibitor处理14天，无论是单独使用还是与全反式维甲酸（ATRA）共用，均使细胞在大小和形状上变化更大，核质比例降低，核的折叠和分裂增加，染色质更加凝聚。这些形态变化与向更成熟形式的分化一致。在50μM的浓度下，CBFβ Inhibitor使Hep-G2细胞增殖增加。CBFβ Inhibitor的处理显著降低了Runx1与DNA的结合[1]。