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CIM0216 是选择性的TRPM3激动剂,对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。它以TRPM3依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放,可用于神经源性炎症的相关研究。
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CIM0216 是选择性的TRPM3激动剂,对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。它以TRPM3依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放,可用于神经源性炎症的相关研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
2 mg | ¥ 476 | 现货 | |
5 mg | ¥ 739 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 829 | 现货 |
产品描述 | CIM0216 is a synthetic TRPM3 activator whose potency and apparent affinity greatly exceeds that of the canonical TRPM3 agonist. |
体外活性 | CIM0216在稳定转染的HEK293细胞中选择性激活TRPM3[1]。在HEK-TRPM3细胞中,CIM0216引发了剂量依赖性的Ca2+响应(EC50值的负对数(pEC50)= 0.77 ± 0.1 μM),而在未转染的HEK293细胞中未观察到此响应。天然TRPM3激活剂孕烯酮硫酸(PS)也引起了剂量依赖性的Ca2+响应,其特征是较小的Ca2+流入量和五倍较低的效力(pEC50 = 3.0 ± 0.1 μM;n = 2)与CIM0216相比。在40 μM PS存在下,CIM0216的剂量依赖性在HEK-TRPM3细胞中向更低浓度转移(pEC50 = 42 ± 0.6 nM CIM0216在PS存在下)。单细胞FURA2-比率计量Ca2+成像揭示,在所有HEK-TRPM3细胞中,使用1 μM CIM0216刺激时,细胞内Ca2+浓度显著增加(1,145 ± 26 nM;n = 603,至少来自三次独立测量)。在未转染的HEK细胞(n = 166)中或在缺乏外部Ca2+的情况下未观察到这些响应。 |
别名 | N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide |
分子量 | 347.41 |
分子式 | C21H21N3O2 |
CAS No. | 1031496-06-6 |
Smiles | Cc1cc(NC(=O)C(N2CCCc3ccccc23)c2ccccc2)no1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (187.1 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 17 mg/mL (48.93 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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