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Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Ki 为 0.812 和 0.142 nM,是一种非典型的抗精神病试剂。
Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Ki 为 0.812 和 0.142 nM,是一种非典型的抗精神病试剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 266 | 现货 | |
10 mg | ¥ 434 | 现货 | |
25 mg | ¥ 722 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,770 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 478 | 现货 |
产品描述 | Blonanserin (AD-5423) is an atypical antipsychotic approved in Japan in January, 2008. Relative to many other antipsychotics, blonanserin has an improved tolerability profile, lacking side effects such as extrapyramidal symptoms, excessive sedation, or hypotension. |
靶点活性 | 5-HT2:3.98 nM(Ki), D2 receptor:14.8 nM(Ki) |
体外活性 | 1 mg/kg,但不是0.3 mg/kg Blonanserin,改善了PCP诱导的NOR缺陷.Blonanserin在大鼠采集或保留期间,显著逆转NOR缺陷,而没有减少活动. |
体内活性 | 在测试非典型抗精神病药 (利培酮,奥氮平和阿立哌唑)中,Blonanserin显示出对人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电,但不是在中缝背核或丘脑内侧背核,而利培酮增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击,但不是在大鼠丘脑内侧背核。 Blonanserin持续增加去甲肾上腺素和多巴胺的额外细胞外水平,但不增加血清素、GABA或谷氨酸水平,而利培酮持续增加去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的水平,但不增加GABA或谷氨酸水平。Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。 |
别名 | 布南色林, AD-5423 |
分子量 | 367.5 |
分子式 | C23H30FN3 |
CAS No. | 132810-10-7 |
Smiles | FC1=CC=C(C2=C3C(=NC(=C2)N4CCN(CC)CC4)CCCCCC3)C=C1 |
密度 | 1.095 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 14.29 mg/mL (38.88 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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