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(E/Z)-Rigosertib sodium

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产品编号 T6070Cas号 1225497-78-8
别名 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。

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纯度: 99.82%
产品编号 T6070 别名 N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodiumCas号 1225497-78-8

ON-01910 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂(IC50 为 9 nM,在无细胞试验中)。它对 Plk2 的选择性高出 30 倍,对 Plk3 没有活性。 Rigosertib 抑制 PI3K/Akt 通路并激活氧化应激信号。 Rigosertib 可诱导多种癌细胞凋亡。它是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 295
现货
2 mg
¥ 397
现货
5 mg
¥ 578
现货
10 mg
¥ 997
现货
25 mg
¥ 1,950
现货
50 mg
¥ 2,990
现货
100 mg
¥ 4,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 689
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ON-01910 is a non-ATP-competitive PLK1 inhibitor(IC50 of 9 nM, in a cell-free assay). It shows 30-fold greater selectivity against Plk2 and no activity to Plk3. Rigosertib inhibits PI3K/Akt pathway and activates oxidative stress signals. Rigosertib induces apoptosis in various cancer cells.It is a synthetic benzyl styryl sulfone analogue with potential antineoplastic activity.
靶点活性
PDGFR:18 nM(Cell-free assay) , FLK1:42 nM(Cell-free assay) , PLK1:9 nM(Cell-free assay) , BCR-ABL:32 nM(Cell-free assay) , Src:55 nM(Cell-free assay)
体外活性
ON01910是一种小分子Plk1活性抑制剂,能够诱导肿瘤细胞由于纺锤体异常而引起的有丝分裂停滞,并最终导致它们的凋亡。该化合物并非与ATP竞争,而是与酶的底物结合位点竞争[1]。
体内活性
在体内,该化合物未显示出血液毒性、肝损伤或神经毒性,且在多种异种移植裸鼠模型中均能有效抑制肿瘤生长。ON01910与多种化疗化合物表现出强烈的协同作用,经常引发肿瘤的完全退化[1]。
别名N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐, (E/Z) ON-01910 sodium
化学信息
分子量473.47
分子式C21H24NNaO8S
CAS No.1225497-78-8
Smiles[Na+].COc1cc(OC)c(C=CS(=O)(=O)Cc2ccc(OC)c(NCC([O-])=O)c2)c(OC)c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 94 mg/mL (198.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1121 mL10.5603 mL21.1207 mL105.6033 mL
5 mM0.4224 mL2.1121 mL4.2241 mL21.1207 mL
10 mM0.2112 mL1.0560 mL2.1121 mL10.5603 mL
20 mM0.1056 mL0.5280 mL1.0560 mL5.2802 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1121 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0560 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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