ON044580

Name: ON044580
Brand: TargetMol
SKU: T88915
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产品编号 T88915Cas号 1035199-04-2

ON044580,一种α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚类化合物,作为非ATP竞争性的JAK2抑制剂,对WT和V617F突变型JAK2显示出较低的IC50,分别为1.23 μM和1.09 μM.该化合物抑制JAK2激酶活性,主要通过与STAT-5结合域或变构位点结合实现.ON044580能够在JAK2V617F阳性的白血病细胞中抑制细胞增殖,并能有效诱导对Imatinib耐药的慢性粒细胞白血病(CML)细胞的凋亡.此外,ON044580也能抑制BCR-ABL激酶的WT及T315I突变形式,是研究以异常JAK/STAT信号为特征的骨髓增生性疾病的有力工具.

ON044580

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10 mg	询价	10-14周
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产品介绍

生物活性

产品描述

ON044580 is an effective non-ATP-competitive inhibitor of JAK2, characterized as an α-benzoylstyrylbenzyl thioether. It exhibits IC50 values of 1.23 μM for wild type JAK2 and 1.09 μM for the V617F mutation. The compound inhibits JAK2 kinase activity by binding to the STAT-5 binding domain or the allosteric site of JAK2. In JAK2V617F-positive leukemia cells, ON044580 suppresses proliferation and induces apoptosis in Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia (CML) cells. It also inhibits both wild type and T315I mutant forms of the BCR-ABL kinase. ON044580 is used in research for myeloproliferative diseases characterized by abnormal JAK/STAT signaling.

靶点活性

JAK2-WT:1.23 μM, JAK2-V617F:1.09 μM