Lurasidone (SM-13496) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7(IC50=1.68 and 0.495 nM, respectively).It also a partial agonist of 5-HT1A receptor(IC50 : 6.75 nM).

D2 receptor:1.68 nM (IC50), 5-HT1A receptor:6.75 nM (IC50), 5-HT7 receptor:0.495 nM (IC50)

Lurasidone每日一次，用于治疗精神分裂症的剂量范围为40-160 mg/天，用于治疗躁郁症的剂量范围为20-120 mg/天，需与食物同服以适应其药代动力学特性。在健康成人和患者中，40 mg剂量可在1-3小时内达到血浆峰值浓度，平均消除半衰期为18小时（主要通过粪便排泄），表观分布容积为6173 L；与血清蛋白结合约为99%。Lurasidone的药代动力学在批准的剂量范围内，在健康成人和临床人群中基本呈剂量成比例，儿童和青少年的临床研究中也有发现。Lurasidone主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，产生少量代谢物，不应与强CYP3A4诱导剂或抑制剂共同使用。Lurasidone不显著抑制或诱导CYP450类肝酶。

除了其在多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A受体上的主要拮抗作用外，lurasidone还具有独特的5-HT7拮抗活性，并在5-HT1A受体上表现出部分激动作用，以及在α2A和α2C去甲肾上腺素能受体上表现出适度的拮抗作用。同时，lurasidone不具有抗组胺和抗胆碱作用[1]。