Aripiprazole

产品编号 T1566Cas号 129722-12-9

别名 OPC-14597|||阿立哌唑

Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

Aripiprazole

产品编号 T1566别名 OPC-14597, 阿立哌唑Cas号 129722-12-9

Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。

规格	价格	库存
100 mg	¥ 426	现货
200 mg	¥ 592	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 344	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Aripiprazole (OPC-14597) is an antipsychotic agent that is structurally related to piperazines and quinolones. It is a partial agonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT1A and DOPAMINE D2 RECEPTORS, where it also functions as a post-synaptic antagonist, and an antagonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT2A.
靶点活性	5-HT1A:4.2 nM(Ki)
体外活性	Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-和hD(3)-多巴胺受体亲和力最好,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有明显亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole是5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3)和D(4)受体表现出部分激动作用。Aripiprazole与受体的G蛋白偶联和非偶联状态均以高亲和力结合。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。
体内活性	0.1 mg/kg和0.3 mg/kg Aripiprazole,明显增加大鼠海马体中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,瞬时增强0.1 mg/kg 氟哌啶醇诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但抑制了在伏隔核中的释放.3.0 mg/kg和10 mg/kg Aripiprazole,明显减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响.Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度,但但在慢性阿立哌唑预处理的大鼠中则无此作用.
别名	OPC-14597, 阿立哌唑

化学信息

分子量	448.39
分子式	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂
CAS No.	129722-12-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 20 mg/mL (44.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2302 mL	11.1510 mL	22.3020 mL	111.5101 mL
5 mM	0.4460 mL	2.2302 mL	4.4604 mL	22.3020 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1151 mL	2.2302 mL	11.1510 mL
20 mM	0.1115 mL	0.5576 mL	1.1151 mL	5.5755 mL