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XL228
很棒产品编号 T17267Cas号 898280-07-4
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。
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XL228
很棒 纯度: 99.07%
产品编号 T17267Cas号 898280-07-4
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 467 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 679 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 976 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,450 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,080 | 现货 |
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与"XL228"相关的抑制剂
GNF-5
GNF 5
T1803778277-15-9
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂，IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物，具有改进的药代动力学特性。
- ¥ 153
规格
数量
Staurosporine
客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
规格
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客户已引用 Nilotinib 客户已引用
尼洛替尼, 尼罗替尼, Tasigna, AMN107
T1524641571-10-0
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。
- ¥ 282
规格
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客户已引用 Palmatine 客户已引用
黄藤素, 巴马汀, Burasaine, Berbericinine
T5S08023486-67-7
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。
- ¥ 270
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
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T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格
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客户已引用 Dasatinib 客户已引用
达沙替尼, BMS-354825
T1448302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。
- ¥ 153
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客户已引用 Indirubin Derivative E804
靛玉红衍生物 E804
T11654854171-35-0In house
Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 347
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Palmatine chloride
盐酸巴马汀
T271810605-02-4
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，并改善 DSS 诱发的结肠炎。
- ¥ 113
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Nilotinib monohydrochloride monohydrate
尼洛替尼盐酸盐一水合物, 尼罗替尼中间体, Nilotinib (monohydrochloride monohydrate), AMN107 (monohydrochloride monohydrate)
T2147923288-90-8
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
- ¥ 283
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
规格
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | XL228 is an inhibitor of multi-targeted tyrosine kinase (IC50s: 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src, and Lyn, respectively). |
| 靶点活性 | Aurora A:3.1 nM, IGF-1R:1.6 nM |
| 体外活性 | XL228 在体外对K562细胞中的BCR-ABL及其底物STAT5的磷酸化进行抑制（IC50值分别为33和43nM）。XL228在浓度超过10nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。XL228展示了广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B。大约30%的细胞系在生存率测定中显示XL228的IC50值<100nM，包括许多具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的细胞系[2][3]。 |
| 体内活性 | 单剂量药效学研究表明，XL228对K562异种移植瘤中BCR-ABL信号传导具有强大的影响。当XL228的血浆浓度达到3.5 μM时，BCR-ABL的磷酸化水平降低了50%；在0.8 μM的血浆浓度下，phospho-STAT5的减少程度与此相仿 [3]。 |
| 分子量 | 437.54 |
| 分子式 | C22H31N9O |
| CAS No. | 898280-07-4 |
| Smiles | CC(C)c1cc(CNc2nc(Nc3cc([nH]n3)C3CC3)cc(n2)N2CCN(C)CC2)on1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 83.33 mg/mL (190.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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