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Zolmitriptan

Rating icon 很棒
产品编号 T1092Cas号 139264-17-8
别名 佐米曲普坦, BW-311C90, 311C90

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂,可用于偏头痛的研究,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。

Zolmitriptan

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纯度: 99.91%
产品编号 T1092 别名 佐米曲普坦, BW-311C90, 311C90Cas号 139264-17-8

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂,可用于偏头痛的研究,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Zolmitriptan (311C90) selectively binds to and activates serotonin (5-HT) 1B receptors expressed in intracranial arteries and 5-HT 1D receptors located on peripheral trigeminal sensory nerve terminals in the meninges and central terminals in brainstem sensory nuclei. Zolmitriptan is a member of the triptan class of agents with anti-migraine properties. Receptor binding results in constriction of cranial vessels, reduction of vessel pulsation and inhibition of nociceptive transmission, thereby providing relief of migraine headaches. Zolmitriptan may also relieve migraine headaches by inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release.
靶点活性
5-HT1B receptor:5.01 nM (Ki), 5-HT1F receptor:63.09 nM (Ki), 5-HT1D receptor:0.63 nM (Ki)
体外活性
Zolmitriptan 在灵长类动物的基底动脉和人类的心外膜冠状动脉环中产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中,Zolmitriptan 在人类重组5-HT1D(原5-HT1D alpha)和5-HT1B(原5-HT1D beta)受体上显示出高亲和力。[1] Zolmitriptan 在表达重组人类5-HT(1B)受体的C6胶质瘤细胞中使I(K)浓度依赖性增加(最大增幅16.3%),其pD(2)值为7.03。在表达克隆人类5-HT(1B)受体的C6细胞中,当EGTA (5 mM)被包含在贴片管内时,可以阻止由Zolmitriptan引起的I(K)增加。[2]
体内活性
Zolmitriptan(3-30 mg/kg,静脉注射)在单侧三叉神经节电刺激前十分钟给药,可引起剂量依赖性地抑制麻醉豚鼠同侧硬脑膜内的[125I]-白蛋白渗出。[1] Zolmitriptan(10-1000 mg/kg,静脉注射)选择性降低动静脉吻合支(AVA)的通透性,最大降低92.5%。该化合物还可适度降低额外脑通透性(最大降低23.9%,30 mg/kg,静脉注射),但不影响脑部通透性。Zolmitriptan(1-30 mg/kg,静脉注射)引起剂量依赖性降低麻醉猫耳部微血管通透性(降低15%至60%),与颈动脉通透性减少呈现相似的趋势。[3] Zolmitriptan在老鼠身上呈现行为特异性抗攻击效果,并同样有效减少由酒精增高的攻击性。[4]
别名佐米曲普坦, BW-311C90, 311C90
化学信息
分子量287.36
分子式C16H21N3O2
CAS No.139264-17-8
SmilesC(CN(C)C)C=1C=2C(NC1)=CC=C(C[C@@H]3NC(=O)OC3)C2
密度1.217 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (191.4 mM)
Ethanol: 28.7 mg/mL (100 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4800 mL17.3998 mL34.7996 mL173.9978 mL
5 mM0.6960 mL3.4800 mL6.9599 mL34.7996 mL
10 mM0.3480 mL1.7400 mL3.4800 mL17.3998 mL
20 mM0.1740 mL0.8700 mL1.7400 mL8.6999 mL
50 mM0.0696 mL0.3480 mL0.6960 mL3.4800 mL
100 mM0.0348 mL0.1740 mL0.3480 mL1.7400 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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