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(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 4,900 | 现货 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 现货 |
产品描述 | (4E)-SUN9221 is a potent dual α1-adrenergic receptor and 5-HT2 receptor antagonist that shows antihypertensive and antiplatelet aggregation activity in hypertensive rats. |
靶点活性 | Platelet aggregation:14 nM, Collagen:10 nM, ADP:35 nM |
体外活性 | 在人类富含血小板的血浆(PRP)中,(4E)-SUN9221强效抑制由胶原蛋白、ADP和肾上腺素引起的血小板聚集,其IC50分别为10 nM、35 nM和14 nM。此外,(4E)-SUN9221也显示出强大的α1-肾上腺素受体拮抗活性(pA2=8.89±0.21)以及5-HT2拮抗活性(pA2=8.74±0.22)[1]。 |
体内活性 | 在有意识的自发高血压大鼠(SHR,给药剂量为1、3和10 mg/kg)中,口服(4E)-SUN9221以剂量依赖的方式降低血压。3 mg/kg的剂量的(4E)-SUN9221在SHR中显示出降压活性[1]。 |
分子量 | 454.54 |
分子式 | C25H31FN4O3 |
CAS No. | 222318-55-0 |
Smiles | C(CCCN1CCC(C(=O)C2=CC=C(F)C=C2)CC1)N3C4=C(\C(=N\O)\CCN(C)C4=O)C=C3 |
密度 | 1.29 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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