(4E)-SUN9221

产品编号 T12596Cas号 222318-55-0

别名

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

产品编号 T12596Cas号 222318-55-0

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

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5 mg	¥ 12,600	现货

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生物活性

产品描述	(4E)-SUN9221 is a potent dual α1-adrenergic receptor and 5-HT2 receptor antagonist that shows antihypertensive and antiplatelet aggregation activity in hypertensive rats.
靶点活性	Collagen:10 nM, Platelet aggregation:14 nM, ADP:35 nM
体外活性	在人类富含血小板的血浆（PRP）中，(4E)-SUN9221强效抑制由胶原蛋白、ADP和肾上腺素引起的血小板聚集，其IC50分别为10 nM、35 nM和14 nM。此外，(4E)-SUN9221也显示出强大的α1-肾上腺素受体拮抗活性（pA2=8.89±0.21）以及5-HT2拮抗活性（pA2=8.74±0.22）[1]。
体内活性	在有意识的自发高血压大鼠（SHR，给药剂量为1、3和10 mg/kg）中，口服(4E)-SUN9221以剂量依赖的方式降低血压。3 mg/kg的剂量的(4E)-SUN9221在SHR中显示出降压活性[1]。