BSJ-5-63

产品编号 T88693Cas号 2519823-37-9

别名

BSJ-5-63 是一种高效的降解剂，针对CDK12、CDK7、CDK9。该化合物可以显著降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达，并减少 BRCA1、BRCA2 的mRNA表达。BSJ-5-63 显示出抗癌活性，特别是在前列腺癌研究中显示出应用潜力。

产品编号 T88693Cas号 2519823-37-9

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	期货
50 mg	询价	期货

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生物活性

产品描述	BSJ-5-63 is an effective degrader of CDK12, CDK7, and CDK9. It reduces the protein expression of CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, and Cyclin K, and also decreases the mRNA expression of BRCA1 and BRCA2. BSJ-5-63 exhibits anticancer activity and holds potential for prostate cancer research.
体外活性	BSJ-5-63 在不同剂量（0-1000 nM；8小时）下呈剂量依赖性减少 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。同样地，BSJ-5-63在不同时间点（8、16、24小时）及剂量下，亦显著降低了 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达，显示出时间和剂量依赖性。
体内活性	BSJ-5-63 (50 mg/kg; i.p.; 每日连续12天) 给药表现出在小鼠模型中的显著抗癌效果。使用的动物模型为4-5周龄的男性ICR-SCID小鼠，接受22Rv1细胞注入。在这一给药剂量和方式下，BSJ-5-63明显抑制了22Rv1肿瘤的生长，肿瘤重量显著降低，同时凋亡细胞数量有显著增加。此外，连续给药造成了小鼠体重约10%的损失。