Ara-G is a deoxyguanosine (GdR) analog and a nucleoside analogue that is rapidly converted by cells of the T lymphoid lineage to its corresponding arabinosylguanine nucleotide triphosphate (araGTP), resulting in inhibition of DNA synthesis and selective in vitro toxicity to T lymphoblastoid cell lines as well as to freshly isolated leukemia cells from patients with T cell acute lymphoblastic leukemia (ALL).

Ara-G在Raji和ML-1中引起S期阻滞。在Ara-G处理3小时内，CEM培养基中可溶性Fas配体（sFasL）的水平显著增加。用Fas拮抗抗体预处理CEM细胞，可抑制Ara-G介导的细胞死亡[3]。

通过静脉注射10(6) 6C3HED细胞，在18天内导致100%的死亡率，尸检揭示多个器官的肿瘤浸润。在实验中记录到araG能够清除恶性肿瘤细胞于骨髓而对正常来源的造血祖细胞没有显著毒性的证据，这些实验中，75%接受含有6C3HED肿瘤细胞的同基因骨髓移植并经过100 mM araG外体处理18小时的致死性辐射小鼠存活了250到>400天。在存活的小鼠中，用供体细胞重建了淋巴、髓系和红系谱系。所提供的数据表明，araG可能有效清除骨髓中的恶性T细胞，而对造血干细胞的不可逆转毒性微乎其微[1]。