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SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) 是一种选择性的 ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,可诱导线粒体自噬和细胞自噬,抑制 SAPK2a/p38、SAPK2b/p38β2、 LCK,GSK3β 和 PKBα。SB 203580 hydrochloride 在抗逆转录病毒诱导的神经性疼痛小鼠模型中抑制两性机械性异常性疼痛。
SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) 是一种选择性的 ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,可诱导线粒体自噬和细胞自噬,抑制 SAPK2a/p38、SAPK2b/p38β2、 LCK,GSK3β 和 PKBα。SB 203580 hydrochloride 在抗逆转录病毒诱导的神经性疼痛小鼠模型中抑制两性机械性异常性疼痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 128 | 现货 | |
5 mg | ¥ 272 | 现货 | |
10 mg | ¥ 496 | 现货 | |
25 mg | ¥ 783 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 298 | 现货 |
产品描述 | SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) is a selective, ATP-competitive p38 MAPK inhibitor that induces mitochondrial autophagy and cytosolic autophagy and inhibits SAPK2a/p38, SAPK2b/p38β2, LCK, GSK3β, and PKBα. SB 203580 hydrochloride has been shown to be useful in antiretroviral therapy. 203580 hydrochloride inhibits amphoteric mechanical anomalous pain in a mouse model of antiretroviral-induced neuropathic pain. |
靶点活性 | PKB:5 μM, SAPK2a/p38:50 nM, SAPK2b/p38β2:500 nM |
体外活性 | SB 203580 hydrochloride 是一种选择性的ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 IC50=50 nM 和 SAPK2b/p38β2 IC50=500 nM。[1] 0-30 μM SB 203580 hydrochloride 预孵育,1小时,并在20 ng/mL IL-2存在下培养24小时,能够抑制由IL-2诱导的原代人T细胞、小鼠CT6 T细胞或BAF F7 B细胞的增殖,其IC50值为3-5 μM。[2] SB 203580 hydrochloride 能阻断PKB(蛋白激酶B)的磷酸化,IC50大约5 μM。[2] |
体内活性 | 雌性无胸腺Nu/Nu小鼠的外源肿瘤模型,5 mg/kg/天 SB 203580 hydrochloride,连续16天每日腹腔注射,治疗后,p38WT组的肿瘤显著小于平行处理的p38TM肿瘤。 [3] |
别名 | SB203580 hydrochloride, RWJ64809 hydrochloride, RWJ 64809 hydrochloride, Adezmapimod hydrochloride |
分子量 | 413.9 |
分子式 | C21H17ClFN3OS |
CAS No. | 869185-85-3 |
Smiles | Cl.O=S(C=1C=CC(=CC1)C2=NC(C=3C=CN=CC3)=C(N2)C=4C=CC(F)=CC4)C |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 2 mg/mL(4.83 mM), Sonication is recommended. DMSO: 80 mg/mL(193.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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