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DREADD agonist 21
很棒产品编号 T11095LCas号 56296-18-5
DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。
DREADD agonist 21
很棒 纯度: 99.88%
产品编号 T11095LCas号 56296-18-5
DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 548 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 458 | 现货 |
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与"DREADD agonist 21"相关的抑制剂
Octopamine hydrochloride
章鱼胺盐酸盐, 章胺盐酸盐, (±)-p-Octopamine hydrochlorid, (+,-)-Octopamine HCl
T0469770-05-8
Octopamine hydrochloride ((±)-p-Octopamine hydrochlorid) 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经调节剂、神经激素和神经递质的作用。它对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs)的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。它提高糖原分解、糖酵解、糖异生、摄氧量和门脉灌注压。
- ¥ 333
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Ribavirin
客户已引用
利巴韦林, 病毒唑, Tribavirin, RTCA, NSC-163039, ICN-1229
T068436791-04-5
Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。
- ¥ 263
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枸橼酸阿尔维林, NSC 35459
T04285560-59-8
Alverine citrate (NSC 35459) 是5-HT1A 受体的拮抗剂，IC50值为101 nM，用于功能性胃肠道疾病。
- ¥ 395
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Adiphenine hydrochloride
盐酸阿地芬宁, Spasnil, Sentiv, Patrovina, Adiphenine HCl
T007250-42-0
Adiphenine hydrochloride (Patrovina) 是一种烟碱样受体抑制剂，可用作解痉药，对α1、α3β4、α4β2和α4β4的IC50值分别为 1.9、1.8、3.7 和 6.3 µM。
- ¥ 123
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Lidocaine
利多卡因, Xylocaine, Lignocaine, Alphacaine
T0468137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
- ¥ 326
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Levamisole hydrochloride
盐酸左旋咪唑, (-)-Tetramisole hydrochloride
T094416595-80-5
Levamisole hydrochloride ((-)-Tetramisole hydrochloride) 是驱虫剂和免疫调节剂。它对HSV 病毒有明显抗病毒作用。
- ¥ 326
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Urethane 客户已引用
氨基甲酸乙酯, Ethylurethane, Ethyl carbamate, Carbamic acid ethyl ester
T005151-79-6
Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物，是氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。
- ¥ 150
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客户已引用 Sodium butanoate
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T1393156-54-7
Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。
- ¥ 119
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Meclizine dihydrochloride
盐酸美克洛嗪, NSC28728, Meclozine dihydrochloride, Meclizine 2HCl
T11101104-22-9
Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。
- ¥ 298
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Dapoxetine hydrochloride
盐酸达泊西汀, LY-210448 hydrochloride, Dapoxetine HCl
T6461129938-20-1
Dapoxetine hydrochloride (LY-210448 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)，可用于研究早泄 (PE) 。
- ¥ 128
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D-Menthol
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TN154415356-60-2
D-Menthol ((+)-MENTHOL) 是药物和商业产品中的一种常见化合物，也是一种流行的香烟添加剂，它可以减弱细胞体和神经突中 α±7 介导的 Ca 2+ 瞬变，表明薄荷醇以非竞争性方式抑制 α±7-nACh 受体.
- ¥ 108
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM). |
| 靶点活性 | 5-HT2C receptor:170 nM（ki）, M4Di (human):6.75（pki）, M1Dq (human):7.2（pki）, M4 (human):5.44（pki）, H1 receptor:（ki）6 nM, 5-HT2A receptor:66 nM（ki）, M3Dq (human):1.7 nM (EC50), α1A-adrenoceptor:280 nM（ki）, M1 (human):（pki）5.97 |
| 体外活性 | DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs（针对hM1Dq的pEC50为6.54，针对hM4Di的pEC50为7.77，基于pERK测定）的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞株中体外检测显示，DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq（pEC50: 8.48±0.05），同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体（hM3）。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性，相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性，DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂（EC50=1.7 nM），相较H1，具有3.5倍的选择性；相较5HT2A，具有40倍的选择性；相较5HT2C，具有100倍的选择性；相较α1A，具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合（相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75）。 |
| 体内活性 | DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中，DREADD agonist 21（0.3、1.0、3.0 mg/kg；i.p.）可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21（0.1、1、10 mg/kg；i.p.）的血浆蛋白结合率为95.1%，脑部蛋白结合率为95%[2]。 |
| 分子量 | 278.35 |
| 分子式 | C17H18N4 |
| CAS No. | 56296-18-5 |
| Smiles | C1CN(CCN1)C1=Nc2ccccc2Nc2ccccc12 |
| 密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 75 mg/mL (269.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
α1A-adrenergic receptorα1A adrenergic receptorschizophreniareceptorsneuronalneurodegenerativeMuscarinic acetylcholine receptormuscarinicmAChRM4 mAChRM1 mAChRInhibitorinhibithM4DihM4hM3DqhM1DqhM1HistamineReceptorHistamine ReceptorH1 receptorH1 histamine receptorDREADD agonist-21DREADD agonist21DREADD agonist 21DREADDdiseaseAdrenergicReceptorAdrenergic Receptoractivationacetylcholine5HTReceptor5HT2C serotonin receptor5-HT2C5HT2A serotonin receptor 5HT2A5-HT2A5HT Receptor
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