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DREADD agonist 21

Name: DREADD agonist 21
Brand: TargetMol
SKU: T11095L
Price: 198 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T11095LCas号 56296-18-5

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

DREADD agonist 21

很棒

纯度: 99.88%

产品编号 T11095LCas号 56296-18-5

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 198	现货
5 mg	¥ 548	现货
10 mg	¥ 738	现货
25 mg	¥ 1,290	现货
50 mg	¥ 1,970	现货
100 mg	¥ 2,830	现货
200 mg	¥ 3,960	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 458	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM).
靶点活性	M1 (human):（pki）5.97 , M3Dq (human):1.7 nM (EC50), 5-HT2A receptor:66 nM（ki）, α1A-adrenoceptor:280 nM（ki）, M4 (human):5.44（pki）, H1 receptor:（ki）6 nM, 5-HT2C receptor:170 nM（ki）, M4Di (human):6.75（pki）, M1Dq (human):7.2（pki）
体外活性	DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs（针对hM1Dq的pEC50为6.54，针对hM4Di的pEC50为7.77，基于pERK测定）的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞株中体外检测显示，DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq（pEC50: 8.48±0.05），同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体（hM3）。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性，相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性，DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂（EC50=1.7 nM），相较H1，具有3.5倍的选择性；相较5HT2A，具有40倍的选择性；相较5HT2C，具有100倍的选择性；相较α1A，具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合（相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75）。
体内活性	DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中，DREADD agonist 21（0.3、1.0、3.0 mg/kg；i.p.）可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21（0.1、1、10 mg/kg；i.p.）的血浆蛋白结合率为95.1%，脑部蛋白结合率为95%[2]。

化学信息

分子量	278.35
分子式	C₁₇H₁₈N₄
CAS No.	56296-18-5
Smiles	C1CN(CCN1)C1=Nc2ccccc2Nc2ccccc12
密度	1.28 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 75 mg/mL (269.44 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.5926 mL	17.9630 mL	35.9260 mL	179.6300 mL
5 mM	0.7185 mL	3.5926 mL	7.1852 mL	35.9260 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL	17.9630 mL
20 mM	0.1796 mL	0.8981 mL	1.7963 mL	8.9815 mL
50 mM	0.0719 mL	0.3593 mL	0.7185 mL	3.5926 mL
100 mM	0.0359 mL	0.1796 mL	0.3593 mL	1.7963 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

Muscarinic acetylcholine receptorschizophreniamAChRDREADD agonist 21InhibitormuscarinicdiseaseinhibitDREADD agonist21neurodegenerativeacetylcholineDREADDneuronalhM3DqDREADD agonist-21activationreceptors

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