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dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,687 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,798 | 5日内发货 | |
50 mg | ¥ 14,965 | 5日内发货 | |
100 mg | ¥ 22,455 | 5日内发货 |
产品描述 | dBRD9 HCl is a PROTAC composed of the BRD9 inhibitor BI 7273 conjugated to the cereblon E3 ligase ligand pomalidomide . dBRD9 HCl is a potent and selective degrader of BRD9 (IC50 = 56.6 nM in MOLM-13 cells). dBRD9 HCl does not degrade BRD4 or BRD7 at concentrations up to 5 μM. dBRD9 HCl displays antiproliferative effects in human AML cell lines. |
靶点活性 | BRD9:56.6 nM |
体外活性 | dBRD9(0.5-5000 nM;4小时)以浓度依赖的方式减少MOLM-13细胞中BRD9的表达,对肌动蛋白、BRD4和BRD7的表达无显著影响。dBRD9(100 nM;2小时)在MOLM-13细胞中对BRD9表现出选择性。dBRD9(7天)对EOL-1和MOML-13细胞系展现出抗增殖效应[1]。 |
别名 | dBRD9 HCl(2170679-45-3 Free base) |
分子量 | 856.75 |
分子式 | C40H47Cl2N7O10 |
CAS No. | 2341840-98-8 |
Smiles | O=C1C2=C(C(C3=CC(OC)=C(CN(CC(NCCOCCOCCNC4=CC=CC(C(N5C6C(NC(CC6)=O)=O)=O)=C4C5=O)=O)C)C(OC)=C3)=CN1C)C=CN=C2.Cl.Cl |
存储 | store at low temperature | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 15.4 mg/mL (18.0 mM) DMSO: 38.5 mg/mL (45.0 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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