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Phentolamine mesylate
很棒产品编号 T1275Cas号 65-28-1
别名 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilate
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。
Phentolamine mesylate
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产品编号 T1275 别名 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilateCas号 65-28-1
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 184 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 344 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 925 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 183 | 现货 |
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与"Phentolamine mesylate"相关的抑制剂
Gemfibrozil
吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719
T141525812-30-0
Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。
- ¥ 115
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Octopamine hydrochloride
章鱼胺盐酸盐, 章胺盐酸盐, (±)-p-Octopamine hydrochlorid, (+,-)-Octopamine HCl
T0469770-05-8
Octopamine hydrochloride ((±)-p-Octopamine hydrochlorid) 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经调节剂、神经激素和神经递质的作用。它对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs)的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。它提高糖原分解、糖酵解、糖异生、摄氧量和门脉灌注压。
- ¥ 333
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Dexmedetomidine hydrochloride
盐酸右美托咪定, Precedex, Dexmedetomidine HCl, (S)-Medetomidine hydrochloride, (+)-Medetomidine hydrochloride
T6466145108-58-3
Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。
- ¥ 258
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Phenylephrine hydrochloride
盐酸去氧肾上腺素, Phenylephrine HCl, NCI-c55641 HCL, (R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride
T045361-76-7
Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1A，α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70，4.87和5.86。
- ¥ 189
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Isoprenaline hydrochloride
客户已引用
盐酸异丙肾上腺素, NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。
- ¥ 291
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客户已引用 Mirtazapine
米氮平, Org3770, 6-Azamianserin
T013785650-52-8
Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
- ¥ 126
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Mianserin hydrochloride
盐酸米安色林, ORG GB-94 HCl, Mianserin HCl
T078321535-47-7
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。
- ¥ 151
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Buflomedil hydrochloride
盐酸丁咯地尔, 丁咯地尔盐酸盐, Loftyl, Fonzylane, Buflomedil HCl
T031735543-24-9
Buflomedil hydrochloride (Fonzylane) 是一种血管扩张剂，可用于外周动脉疾病引发的一系列症状。
- ¥ 133
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Amitriptyline hydrochloride
盐酸阿米替林, Tryptizol, Domical, Annoyltin, Amitriptyline HCl
T0678549-18-8
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrineSerotonin TransporterSigma receptorSodium ChannelTrk receptor
- ¥ 195
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Doxepin hydrochloride
盐酸多塞平, Toruan, Novoxapin, Doxepin HCl, Aponal
T15401229-29-4
Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂，是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂，抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorCytochromes P450Dopamine ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrine
- ¥ 326
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Olanzapine 客户已引用
奥氮平, LY170053
T1567132539-06-1
Olanzapine (LY170053) 是一种非典型抗精神病药，目前用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
- ¥ 289
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客户已引用 Trazodone hydrochloride
盐酸曲唑酮, Trazodone HCl, KB-831, AF-1161
T161925332-39-2
Trazodone hydrochloride (Trazodone HCl) 是5 羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂，用作抗抑郁药，可治疗失眠和焦虑。
- ¥ 343
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) is a nonselective alpha-adrenergic antagonist. It is used in the treatment of hypertension and hypertensive emergencies, pheochromocytoma, vasospasm of RAYNAUD DISEASE and frostbite, clonidine withdrawal syndrome, impotence, and peripheral vascular disease. |
| 靶点活性 | α-adrenoceptor:5 - 30 nM |
| 体外活性 | Phentolamine mesylate在海绵体膜中与选择性α1受体拮抗剂[125I]HEAT和[3H]prazosin以及α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002竞争结合，展示出相对高的亲和力。在以肾上腺素激动剂苯肾上腺素、去甲肾上腺素、氧美唑林和UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂Endothelin和KCl预收缩的勃起组织条带中，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性的松弛。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和α2肾上腺素受体以及通过非肾上腺素、内皮介导机制（暗示一氧化氮合酶激活）的间接功能拮抗诱发海绵体勃起组织的松弛。[1] Phentolamine作为一种α-肾上腺素拮抗剂，阻断与用于牙科麻醉配方中的肾上腺素相关的血管收缩，从而增强了从注射部位的局部麻醉剂的系统吸收。[2] |
| 体内活性 | Phentolamine是一种可逆的竞争性α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有相似的亲和力。Phentolamine mesylate 通过降低外周血管阻力，导致血管舒张从而降低血压。[4] Phentolamine mesylate （30和100纳摩尔浓度）对兔子阴茎海绵体电场刺激引起的舒张作用有剂量依赖性的增强作用。酚妥拉明能独立于α-肾上腺素受体阻断放松兔子阴茎海绵体。Phentolamine mesylate 通过激活NO合成酶放松兔子阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这种放松作用与α-肾上腺素受体阻断无关。[5] |
| 别名 | 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilate |
| 分子量 | 377.46 |
| 分子式 | C17H19N3O·CH4O3S |
| CAS No. | 65-28-1 |
| Smiles | CS(=O)(=O)O.Cc1ccc(cc1)N(CC1=NCCN1)c1cc(O)ccc1 |
| 密度 | 1.2256 g/cm3 (Estimated) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 37.8 mg/mL (100.14 mM), Sonication is recommended. DMSO: 60 mg/mL (158.96 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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