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Asenapine Maleate

Rating icon 很棒
产品编号 T1951Cas号 85650-56-2
别名 马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物,用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

Asenapine Maleate

Asenapine Maleate

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纯度: 99.28%
产品编号 T1951 别名 马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222Cas号 85650-56-2

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物,用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 229
现货
10 mg
¥ 372
现货
25 mg
¥ 631
现货
50 mg
¥ 970
现货
100 mg
¥ 1,730
现货
200 mg
¥ 2,990
现货
500 mg
¥ 4,830
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 379
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) is a second generation (atypical) antipsychotic agent that is taken sublingually and used in the treatment of schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder. Asenapine is associated with a low rate of transient and mild serum aminotransferase elevations during therapy but has not been linked to instances of clinically apparent acute liver injury.
靶点活性
5-HT7:9.94(pKi), 5-HT2A:10.15(pKi), 5-HT6:9.6(pKi), 5-HT2C:10.46(pKi), 5-HT2B:9.75(pKi)
体外活性
Asenapine(0.01 mg/kg,i.v.)与NAc核相比,壳内优先增加多巴胺的流出量,而高剂量(0.05 mg/kg, i.v.)则无差异.在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine对NMDA诱导的应答有显著增强作用.在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),且未诱发强直性昏厥.在大鼠在内侧前额叶皮质和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,皮下注射)同时增加多巴胺流出.
体内活性
相对于其D2受体亲和力,Asenapine对5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体的亲和力更高,说明在治疗剂量下其与这些靶标联系更紧密。Asenapine是一种对5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)有效的拮抗剂(pKB)。
激酶实验
In vitro kinase activity: GST-FAK in vitro kinase activity is measured and compared to His-tagged FAK 411–686 using the K-LISA screening kit and poly(Glu:Tyr) (4:1) copolymer as a substrate immobilized on microtiter plates. IC50 values are determined with various concentrations of test compounds in a buffer containing 50 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate for 5 min at room temperature. Serial diluted compounds are tested in triplicate. Substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies with spetrophotometric color quantitation. IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Kinase selectivity profiling is performed by using the KinaseProfiler service.
别名马来酸阿塞那平, 阿塞那平马来酸盐, Org 5222 maleate, Org 5222
化学信息
分子量401.84
分子式C21H20ClNO5
CAS No.85650-56-2
SmilesOC(=O)\C=C/C(O)=O.[H][C@@]12CN(C)C[C@@]1([H])c1cc(Cl)ccc1Oc1ccccc21
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 60 mg/mL (149.31 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4886 mL12.4428 mL24.8855 mL124.4276 mL
5 mM0.4977 mL2.4886 mL4.9771 mL24.8855 mL
10 mM0.2489 mL1.2443 mL2.4886 mL12.4428 mL
20 mM0.1244 mL0.6221 mL1.2443 mL6.2214 mL
50 mM0.0498 mL0.2489 mL0.4977 mL2.4886 mL
100 mM0.0249 mL0.1244 mL0.2489 mL1.2443 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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