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GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。
GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 350 | 现货 | |
10 mg | ¥ 469 | 现货 | |
25 mg | ¥ 725 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) is a BBB-crossing and selective inhibitor of GSK-3β (IC50 = 1.1 nM). GSK-3β inhibitor 2 can be used in studies about Alzheimer's disease. |
靶点活性 | GSK-3β:1.1 nM |
体外活性 | GSK-3β inhibitor 2 的吡啶甲酰胺与铰链V135的骨架酰胺形成氢键,而噻唑基一级酰胺的羰基氧与K85形成了关键的氢键。GSK-3β inhibitor 2 中甲氧基-O-与酰胺N-H之间的分子内氢键通过单晶X射线衍射法[1]得到确认。 |
体内活性 | 在带有阿尔茨海默病的LaFerla 3xTg-C57BL6小鼠中,GSK-3β inhibitor 2 (口服30 mg/kg)显著降低Tau396的过度磷酸化水平。通过单一时间点测定,GSK-3β inhibitor 2 显示出适度的脑部暴露(B/P = 0.26)[1]。 |
别名 | GSK-3β 抑制剂 2, 5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy- |
分子量 | 318.35 |
分子式 | C14H14N4O3S |
CAS No. | 1702428-31-6 |
Smiles | COc1nc(sc1C(N)=O)-c1ccnc(NC(=O)C2CC2)c1 |
密度 | 1.475 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (15.71 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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