Piromelatine is an agonist of melatonin MT1/MT2 receptors, 5-HT1A and 5-HT1D, and an antagonist of 5-HT2B.Piromelatine has antinociceptive activity with inhibitory effects on P2X3, TRPV1, and Nav1.7 channels, and can be used in studies of sleep-promoting, pain-relieving, anti-neurodegenerative, and antidepressant diseases. diseases, and can be used to improve memory deficits associated with chronic mild stress-induced lack of pleasure in rats.

Piromelatine（Neu-P11）已被证实可抑制高脂高糖饲养（HFSD）大鼠的体重增长并提高胰岛素敏感性。本研究旨在探究piromelatine对睡眠限制大鼠胰岛素敏感性的影响。通过间歇性旋转笼子20小时以限制大鼠每天的睡眠时间至4小时来建立睡眠限制模型。在8天的睡眠限制期间，大鼠分别通过腹腔注射piromelatine（20mg/kg）、褪黑激素（5mg/kg）或载体。结果显示，睡眠限制增加了大鼠的血浆葡萄糖、空腹胰岛素、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）及氧化应激标志物水平，同时降低了高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平和葡萄糖耐受性。然而，在piromelatine或褪黑激素治疗下，与载体处理组相比，血浆葡萄糖、TG和TC水平降低，HDL-C、葡萄糖耐受性及抗氧化能力增强。Piromelatine能够调节代谢轮廓和胰岛素敏感性，减轻睡眠限制引起的胰岛素抵抗。