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Cediranib

Rating icon 很棒
产品编号 T2500Cas号 288383-20-0
别名 西地尼布, NSC-732208, AZD2171

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

Cediranib

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纯度: 99.94%
产品编号 T2500 别名 西地尼布, NSC-732208, AZD2171Cas号 288383-20-0

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 269
现货
2 mg
¥ 378
现货
5 mg
¥ 589
现货
10 mg
¥ 897
现货
25 mg
¥ 1,460
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 3,320
现货
200 mg
¥ 4,880
现货
500 mg
¥ 7,670
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 657
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cediranib (AZD2171) (AZD2171) is a highly potent (IC50 < 1 nmol/L) ATP-competitive inhibitor of recombinant KDR tyrosine kinase in vitro, also inhibits Flt1/4 (IC50: 5 nM/≤3 nM), similar activity against PDGFRβ and c-Kit, selective more for VEGFR than PDGFR-α (36-fold), CSF-1R (110-fold), and Flt3 (1000-fold) in HUVEC cells.
靶点活性
FLK1:5 nM, FLT4:≤3 nM
体外活性
Cediranib对人类移植瘤模型具有十分有效的作用且有剂量依赖性.此外,Cediranib可使人肺癌移植瘤血管衰退.Cediranib使骨骼过度生长,对卵巢中黄体的产生具有阻碍作用,并抑制依赖于血管生成的生理程序.
体内活性
在体外,Cediranib(微摩)可直接抑制肿瘤细胞增殖。Cediranib(次纳摩)阻断细管产生,且对体内VEGF诱导的血管生成有抑制作用。Cediranib对bFGF(IC50:0.5 μM)和EGF(IC50:0.11 μM)有抑制作用。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA(IC50:0.04 μM)。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶(IC50:5 nM),还对VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4有抑制作用(IC50<3 nM)。此外,Cediranib对c-Kit(IC50:2 nM)和PDGFR-β(IC50:5 nM)酪氨酸激酶有抑制作用。
激酶实验
Kinase inhibition: Cediranib is dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM. All enzyme assays are run at, or just below, the respective Km for ATP (0.2 - 30 μM). The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aurora A, and Aurora B] using ELISA. Selectivity versus CDK2 and CDK4 serine/threonine kinases is examined using scintillation proximity assays with a retinoblastoma substrate and [γ-sup>33P]ATP. Activity of Cediranib is compared to MAPK kinase (MEK), which shows dual specificity. It is determined using a MAPK substrate, [γ-33P]ATP, and paper capture/scintillation counting.
细胞实验
The proliferation of the HUVEC cell line is evaluated in the presence and absence of growth factors by measuring 3H-thymidine incorporation following a 4-day incubation period. Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates signaling of the PDGFRα homodimer. HUVEC and MG63 osteosarcoma cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates incubated for another 72 hours. Cellular proliferation is determined using bromodeoxyuridine ELISA. (Only for Reference)
别名西地尼布, NSC-732208, AZD2171
化学信息
分子量450.51
分子式C25H27FN4O3
CAS No.288383-20-0
SmilesO(C=1C2=C(C=C(OCCCN3CCCC3)C(OC)=C2)N=CN1)C=4C(F)=C5C(=CC4)NC(C)=C5
密度1.285
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 83 mg/mL (184.24 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2197 mL11.0985 mL22.1971 mL110.9853 mL
5 mM0.4439 mL2.2197 mL4.4394 mL22.1971 mL
10 mM0.2220 mL1.1099 mL2.2197 mL11.0985 mL
20 mM0.1110 mL0.5549 mL1.1099 mL5.5493 mL
50 mM0.0444 mL0.2220 mL0.4439 mL2.2197 mL
100 mM0.0222 mL0.1110 mL0.2220 mL1.1099 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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