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5-HT1A modulator 1

产品编号 T10168Cas号 142477-34-7
别名 5-HT1Amodulator1

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力(IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM)。

5-HT1A modulator 1
TargetMol

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5-HT1A modulator 1

纯度: 99.66%
产品编号 T10168 别名 5-HT1Amodulator1Cas号 142477-34-7

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力(IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,650现货
5 mg¥ 5,800现货
10 mg¥ 7,680现货
25 mg¥ 11,500现货
50 mg¥ 15,500现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
5-HT1A modulator 1 displays very high affinities for the 5-HT1A, α1-adrenergic receptor, and D2 receptor (IC50s = 2 nM, 10 nM, and 40 nM).
靶点活性
SPLA2:2 nM, α1-adrenoceptor:10 nM, 5-HT2A receptor:500 nM, 5-HT1B receptor:300 nM, 5-HT2C receptor:4000 nM, D2 receptor:40 nM
体外活性
5-HT1A modulator 1 对5-HT1B、5-HT2A和5-HT2C具有亲和力(IC50分别为300nM,500nM和4000nM)[1]。
体内活性
5-HT1A modulator 1 (1 mg/kg; i.p)在小鼠中表现出对5-HT2A亚型94%的拮抗作用。5-HT1A modulator 1 (1 mg/kg;腹腔内)完全阻断定型行为和攀爬行为。在大鼠中,5-HT1A modulator 1 (口服,2 mg/kg和4mg/kg)分别显示63%和58%的拮抗作用,而在每千克8mg和16mg剂量时,拮抗作用完全(分别为103%和108%)。5-HT1A modulator 1 显著减少50%[1]的过动行为。
激酶实验
Binding was determined using membranes prepared from bovine hippocampus. Receptors were labeled with 0.5 nM [3H]-8-OH-DPAT by incubating with 11 concentrations of test compounds (1-10^5 nM) for 30 min at 25°C. Nonspecific binding was determined using 10 μM buspirone. Competition experiments were analyzed using the iterative nonlinear least squares curve fitting program Inplot 4, GraphPad. IC50 values were calculated using the Cheng-Prusoff equation.
动物实验
Inject Swiss mice with test compounds (e.g. 5-HT1A modulators 1, 0.25 and 1 mg/kg i.p) prior to injection of 5-HTP (400 mg/kg i.p). Count the number of head twitches that occurred during the 10 minutes starting 10 minutes after the injection of 5HTP. Cyproheptadine was used as reference compound. Wistar rats (n=6) were used. 5-HT1A Modulator 1 was tested at pharmacological doses (1 and 2 mg/kg i.p) and high doses (32 and 64 mg/kg i.p). The intensity of forepaw pedaling was expressed as a percentage of the maximum possible score. The 5-HT1A agonist 8-OH-DPAT induced forepaw trampling and was used as a reference compound.
别名5-HT1Amodulator1
化学信息
分子量383.51
分子式C21H25N3O2S
CAS No.142477-34-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (13.04 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6075 mL13.0375 mL26.0749 mL130.3747 mL
5 mM0.5215 mL2.6075 mL5.2150 mL26.0749 mL
10 mM0.2607 mL1.3037 mL2.6075 mL13.0375 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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