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6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。
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6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 34,800 | 现货 |
产品描述 | 6-Chloromelatonin is a potent melatonin receptor agonist, a 5-methoxyindole compound that competes for the same presynaptic melatonin receptor sites in the rabbit retina and inhibits the calcium-dependent release of [3H]dopamine with a higher metabolic stability than melatonin. Chloromelatonin competes for [3H]melatonin binding to MT2 receptors (pKi=9.77) and may be used to study insomnia and sleep disorders associated with depression. |
靶点活性 | MT2:9.1 (pKi), MT1:8.9 (pKi) |
体外活性 | 6-Chloromelatonin(10 pM、1 nM、100 nM、10 μM;72小时)以剂量依赖的方式抑制在JEG-3和BeWo细胞中由forskolin刺激的hCG-β分泌,但对基础的人绒毛膜促性腺激素(hCG-β)水平无影响。[4] 6-Chloromelatonin在人类血小板中与[3H]-melatonin结合位点竞争(Ki=11.4 nM)。[3] |
体内活性 | 6-Chloromelatonin(0.5 mg/kg;注射;大鼠)在相位转变后的第二天,其6-Sulphatoxymelatonin的排泄速率明显高于对照组。[5] |
别名 | 6-羟基褪黑素 |
分子量 | 266.72 |
分子式 | C13H15ClN2O2 |
CAS No. | 63762-74-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (337.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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