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SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂,与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂,与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 10,600 | 1-2周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 1-2周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 1-2周 |
产品描述 | SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) is a potent and selective antagonist of dopamine D1-like receptor (1 and D5 receptor with Kis of 0.2 nM and 0.3 nM, respectively). |
靶点活性 | D5:0.3 nM (Ki), GIRK:268 nM, D1:0.2 nM (Ki), 5-HT2C:9.3 nM (Ki) |
体外活性 | SCH-23390能够逆转Isosibiricin对NLRP3/caspase-1炎症小体通路的抑制作用[4]。在LPS诱导的BV-2细胞中,SCH-23390(1μM)处理可以逆转Isosibiricin对NLRP3表达的抑制,并且恢复caspase-1及IL-1β的切割。 |
体内活性 | SCH-23390能够消除由化学惊厥剂:pilocarpine和soman引起的全身性癫痫发作。该化合物还被用于研究多巴胺系统受到牵连的其他神经系统疾病(如精神病和帕金森病)。除神经系统疾病的研究外,SCH-23390广泛用作工具,用于确定啮齿动物、非人类灵长类和人类大脑D1受体的拓扑结构[1]。SCH-23390是一种作用极短的化合物,在大鼠体内通过0.3 mg/kg i.p.给药后消除半衰期约为25分钟[1]。在新生儿O2条件下,SCH-23390增强了多巴胺引起的CD-1小鼠血管导管收缩[5]。 |
别名 | R-(+)-SCH-23390 maleate |
分子量 | 403.86 |
分子式 | C21H22ClNO5 |
CAS No. | 87134-87-0 |
Smiles | OC1=C(Cl)C=C2CCN(C)C[C@H](C3=CC=CC=C3)C2=C1.O=C(O)/C=C\C(O)=O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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