SCH-23390 maleate

产品编号 T12865Cas号 87134-87-0

别名 R-(+)-SCH-23390 maleate

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂，与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。

SCH-23390 maleate

产品编号 T12865别名 R-(+)-SCH-23390 maleateCas号 87134-87-0

规格	价格	库存
25 mg	¥ 10,600	1-2周
50 mg	¥ 13,800	1-2周
100 mg	¥ 17,500	1-2周

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产品介绍

生物活性

产品描述	SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) is a potent and selective antagonist of dopamine D1-like receptor (1 and D5 receptor with Kis of 0.2 nM and 0.3 nM, respectively).
靶点活性	D5:0.3 nM (Ki), D1:0.2 nM (Ki), GIRK:268 nM, 5-HT2C:9.3 nM (Ki)
体外活性	SCH-23390能够逆转Isosibiricin对NLRP3/caspase-1炎症小体通路的抑制作用[4]。在LPS诱导的BV-2细胞中，SCH-23390（1μM）处理可以逆转Isosibiricin对NLRP3表达的抑制，并且恢复caspase-1及IL-1β的切割。
体内活性	SCH-23390能够消除由化学惊厥剂：pilocarpine和soman引起的全身性癫痫发作。该化合物还被用于研究多巴胺系统受到牵连的其他神经系统疾病（如精神病和帕金森病）。除神经系统疾病的研究外，SCH-23390广泛用作工具，用于确定啮齿动物、非人类灵长类和人类大脑D1受体的拓扑结构[1]。SCH-23390是一种作用极短的化合物，在大鼠体内通过0.3 mg/kg i.p.给药后消除半衰期约为25分钟[1]。在新生儿O2条件下，SCH-23390增强了多巴胺引起的CD-1小鼠血管导管收缩[5]。
别名	R-(+)-SCH-23390 maleate