INCB054329

产品编号 T22345Cas号 1628607-64-6

别名 INCB-054329,INCB-54329|||INCB-54329

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

INCB054329

产品编号 T22345别名 INCB-054329,INCB-54329, INCB-54329Cas号 1628607-64-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 388	现货
5 mg	¥ 942	现货
10 mg	¥ 1,490	现货
25 mg	¥ 2,530	现货
50 mg	¥ 3,540	现货
100 mg	¥ 4,990	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 987	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	INCB054329, a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor, inhibits BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2 with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM respectively.
靶点活性	BRD4 BD2:3 nM, BRD3 BD2:1 nM, BRD3 BD1:9 nM, BRD4 BD1:28 nM, BRD2 BD2:5 nM
体外活性	INCB054329在3μM浓度下对16种非BET家族溴结构域没有显著的抑制活性。在来源于急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤的32种血液癌症细胞系的检测中，INCB054329的GI50为152nM（范围26-5000nM）。与肿瘤细胞系相比，INCB054329对于来源于健康捐献者并通过IL-2外源性刺激的T细胞的GI50为2.435μM。生长抑制与细胞在细胞周期G1期的浓度依赖性积累相关。INCB054828还是FGFR 1、2、3[1]的选择性激酶抑制剂。INCB054329治疗抑制了骨髓瘤细胞系中c-MYC的表达，并诱导了HEXIM1的表达。在淋巴瘤和AML细胞系中，INCB054329诱导与促凋亡调节器表达增加一致的凋亡[2]。INCB054329降低了同源重组（HR）组分的表达，并与顺铂和PARPi[3]合作降低细胞生长、增加DNA损伤和诱导凋亡。
体内活性	INCB054329 在小鼠中显示出高清除率，导致半衰期短。在有效抑制c-MYC的暴露水平下，INCB054329 在MM1.S和KMS-12-BM异种移植模型中显示出良好的功效和耐受性[1]。在体内，口服INCB054329能够在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长[2]。
细胞实验	Cell lines: DLBCL, AML, Myeloma cells. Incubation Time: 72 h. Method: Cell viability assay
动物实验	Animal Models: KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice. Dosages: 3, 10, 30, or 100 mg/kg. Administration: oral gavage.
别名	INCB-054329,INCB-54329, INCB-54329

化学信息

分子量	348.36
分子式	C₁₉H₁₆N₄O₃
CAS No.	1628607-64-6

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (287.06 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL	143.5297 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL	28.7059 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL	14.3530 mL
20 mM	0.1435 mL	0.7176 mL	1.4353 mL	7.1765 mL
50 mM	0.0574 mL	0.2871 mL	0.5741 mL	2.8706 mL
100 mM	0.0287 mL	0.1435 mL	0.2871 mL	1.4353 mL