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(S)-5-hydroxy-6-methoxy Duloxetine maleate

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产品编号 T83888

(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine是(S)-duloxetine的一个活性代谢物,主要通过对血清素(5-HT)和去甲肾上腺素的再摄取进行抑制。它通过(S)-duloxetine经过一个5-或6-羟基Duloxetine中间体以及一个儿茶酚Duloxetine中间体形成,这些中间体由细胞色素P450 (CYP)同型酶CYP1A2和CYP2D6形成。(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine在脂质膜中抑制5-HT转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT),其对人类转运体的抑制常数(Kis)分别为266、920和2,814 nM。

(S)-5-hydroxy-6-methoxy Duloxetine maleate

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(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine是(S)-duloxetine的一个活性代谢物,主要通过对血清素(5-HT)和去甲肾上腺素的再摄取进行抑制。它通过(S)-duloxetine经过一个5-或6-羟基Duloxetine中间体以及一个儿茶酚Duloxetine中间体形成,这些中间体由细胞色素P450 (CYP)同型酶CYP1A2和CYP2D6形成。(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine在脂质膜中抑制5-HT转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT),其对人类转运体的抑制常数(Kis)分别为266、920和2,814 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 3,220期货
5 mg¥ 14,500期货
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产品介绍

生物活性
产品描述
(S)-5-hydroxy-6-methoxy Duloxetine, an active metabolite of the (S)-duloxetine, functions as a serotonin (5-HT) and norepinephrine reuptake inhibitor. Its formation occurs through the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A2 and CYP2D6 via a 5- or 6-hydroxy duloxetine intermediate, followed by a catechol duloxetine intermediate. This compound effectively inhibits the serotonin transporter (SERT), norepinephrine transporter (NET), and dopamine transporter (DAT) across lipid membranes, with inhibition constants (Kis) of 266, 920, and 2,814 nM, respectively, for human transporters.
化学信息
分子量459.51
分子式C19H21NO3S.C4H4O4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Methanol: soluble
DMF: soluble
Ethanol: soluble
DMSO: soluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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