Agomelatine

产品编号 T1445Cas号 138112-76-2

别名 Thymanax|||S-20098|||Valdoxan|||阿戈美拉汀

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

产品编号 T1445别名 Thymanax, S-20098, Valdoxan, 阿戈美拉汀Cas号 138112-76-2

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

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生物活性

产品描述	Agomelatine (Valdoxan) is structurally closely related to melatonin. Agomelatine is a potent agonist at melatonin receptors and an antagonist at serotonin-2C (5-HT2C) receptors, tested in an animal model of depression.
靶点活性	5-HT2C (human):6.2(pKi), 5-HT2C (porcine):6.4(pKi)
体外活性	Agomelatine增强成年大鼠腹部海马（VH）的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关.Agomelatine可有效逆转Porsolt强迫游泳试验以及高架十字迷宫中发现的转基因小鼠行为变化.Agomelatine还显著加速了诱导相移之后对温度和活性的昼夜循环的重新调节.Agomelatine增加了暴露于新环境的老鼠积极社会交往的时间.在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑特性一致.在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了整个新生神经元的存活.Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,表明成熟加速.Agomelatine还激活已知的受抗抑郁药调节并参与增殖/存活控制的若干细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B和糖原合酶激酶3beta）.
体内活性	在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全使压力影响的细胞存活正常化,并且部分地逆转双皮质素表达的降低。
别名	Thymanax, S-20098, Valdoxan, 阿戈美拉汀

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 48 mg/mL (197.29 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 42 mg/mL (172.6 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO