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Agomelatine

Rating icon 很棒
产品编号 T1445Cas号 138112-76-2
别名 阿戈美拉汀, Valdoxan, Thymanax, S-20098

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Agomelatine

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纯度: 99.92%
产品编号 T1445 别名 阿戈美拉汀, Valdoxan, Thymanax, S-20098Cas号 138112-76-2

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
5 mg
¥ 378
现货
10 mg
¥ 592
现货
25 mg
¥ 1,070
现货
50 mg
¥ 1,880
现货
100 mg
¥ 2,880
现货
500 mg
¥ 6,530
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 418
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产品介绍

生物活性
产品描述
Agomelatine (Valdoxan) is structurally closely related to melatonin. Agomelatine is a potent agonist at melatonin receptors and an antagonist at serotonin-2C (5-HT2C) receptors, tested in an animal model of depression.
靶点活性
5-HT2C (porcine):6.4(pKi), 5-HT2C (human):6.2(pKi)
体外活性
Agomelatine增强成年大鼠腹部海马(VH)的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关.Agomelatine可有效逆转Porsolt强迫游泳试验以及高架十字迷宫中发现的转基因小鼠行为变化.Agomelatine还显著加速了诱导相移之后对温度和活性的昼夜循环的重新调节.Agomelatine增加了暴露于新环境的老鼠积极社会交往的时间.在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑特性一致.在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了整个新生神经元的存活.Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,表明成熟加速.Agomelatine还激活已知的受抗抑郁药调节并参与增殖/存活控制的若干细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B和糖原合酶激酶3beta).
体内活性
在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全使压力影响的细胞存活正常化,并且部分地逆转双皮质素表达的降低。
别名阿戈美拉汀, Valdoxan, Thymanax, S-20098
化学信息
分子量243.3
分子式C15H17NO2
CAS No.138112-76-2
SmilesCOC1=CC=C2C=CC=C(CCNC(C)=O)C2=C1
密度1.109g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 48 mg/mL (197.29 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 42 mg/mL (172.63 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.1102 mL20.5508 mL41.1015 mL205.5076 mL
5 mM0.8220 mL4.1102 mL8.2203 mL41.1015 mL
10 mM0.4110 mL2.0551 mL4.1102 mL20.5508 mL
20 mM0.2055 mL1.0275 mL2.0551 mL10.2754 mL
50 mM0.0822 mL0.4110 mL0.8220 mL4.1102 mL
100 mM0.0411 mL0.2055 mL0.4110 mL2.0551 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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