Naluzotan（PRX 00023） is a novel and potent 5-HT1A agonist with IC50 and Ki values of approximately 20 nM and 5.1 nM, respectively.Naluzotan is a potent hERG K+ channel blocker with an IC50 value of 3800 nM.Naluzotan exhibits anxiolytic activity and can be used to study depression.

5-HT1A receptor:5.1 nM (Ki), 5-HT1A receptor:20 nM, σ receptor:100 nM (Ki,guinea pig), ERG K+ channel (human):3800 nM, Cell-based functional assay:20 nM (EC50)

Naluzotan 在体外细胞功能测定中以20 nM的EC50表现为完全激动剂。它对豚鼠的sigma受体具有显著亲和力（Ki = 100 nM），但不抑制细胞色素P450同型酶（CYP）1A2、2C9、2C19、2D6和3A4[2]。

在大鼠中，口服给予Naluzotan时，其口服生物利用度为11%，血清半衰期（t1/2）为2-3.5小时，达到的Cmax水平为24±13 ng/mL（3 mg/kg, 口服）。Naluzotan显著穿透大脑，大鼠在静脉注射或口服后1小时的大脑:血清浓度比率约为0.5，其大脑浓度大约相当于buspirone。在狗中，Naluzotan的药代动力学特征显示其口服生物利用度为16%，口服给药时血清t1/2为1.1小时，Cmax水平为174±141 ng/mL（3 mg/kg, 口服）[1]。PRX-00023通过腹腔注射，剂量为0.01-0.05 mg/kg，显著降低大鼠的超声波发声（USV）率，但这些剂量均未引起镇静作用[1]。