Eplivanserin

产品编号 T11217Cas号 130579-75-8

别名 依利色林|||SR-46349

Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM，在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。

产品编号 T11217别名 依利色林, SR-46349Cas号 130579-75-8

Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM，在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。

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生物活性

产品描述	Eplivanserin (SR-46349) is an effective and selective antagonist of 5-HT2A receptor with a Kd of 1.14 nM and an IC50 value of 5.8 nM in rat cortical membrane.
靶点活性	5-HT2 receptor:1.14 nM (ki), 5-HT2 receptor:5.8 nM (in rat cortical membrane)
体外活性	Eplivanserin 在大鼠皮层肾上腺素α1和α2、大鼠全脑组织组胺H1、Na+通道以及大鼠纹状体多巴胺D1和D2上均表现出抑制作用，其IC50分别为3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM、39 μM、9 μM和28 μM。Eplivanserin 对5-HT2A的选择性是5-HT2B和5-HT2C的20倍以上，具体IC50为0.12 μM（猪皮层5-HT1C）、14 μM（大鼠海马5-HT1A）和16 μM（大鼠纹状体5-HT1B，牛尾状核5-HT1D）[1]。
体内活性	在小鼠中，Eplivanserin（0.097毫克/公斤；腹腔注射）抑制[3H]ketanserin与5-HT2受体结合，其ED50为0.087毫克/公斤[1]。在大鼠中，Eplivanserin（0.25-1毫克/公斤；腹腔注射）能够阻断反复给予可卡因治疗后引起的可卡因激发的高动性[2]。
别名	依利色林, SR-46349

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (152.26 mM)

溶液配制表

DMSO