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BC-LI-0186

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产品编号 T9533Cas号 695207-56-8
别名 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。

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BC-LI-0186

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纯度: 99.17%
产品编号 T9533 别名 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamideCas号 695207-56-8

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,480
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 5,320
现货
200 mg
¥ 7,280
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 689
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产品介绍

生物活性
产品描述
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) is a potent and selective inhibitor of the interaction of Leucyl-tRNA synthetase (LRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) with IC50 of 46.11 nM. BC-LI-0186 competitively binds the RagD interaction site of LRS with Kd of 42.1 nM and has no effect on LRS-vps34, LRS-eprs, RagB-RagD association, mTORC1 complex formation. BC-LI-0186 potently inhibits the activity of tumor-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells. BC-LI-0186 can be used for lung cancer-related research.
靶点活性
LeuRS-RagD:42.1 nM(Kd), LeuRS-RagD:46.11 nM
体外活性
0-20μM BC-LI-0186的给药,接着在无亮氨酸培养基中饥饿90分钟,然后在无血清培养基中饥饿15分钟,可以剂量和时间依赖性地抑制S6K的磷酸化,但对AKT(S473)的磷酸化无影响[1]。给予0-20μM BC-LI-0186作用6小时,可诱导A549和H460细胞中剪切的poly ADP-核糖聚合酶(PARP)和caspase-3的活化,以及p62的增加[1]。在NSCLC细胞中,BC-LI-0186展现出纳摩尔浓度的细胞毒性效应,其IC50值在A549、H460、H2228、H1703、SNU1330、H1650、H2009、H358、H2279、H460及H596细胞中分别为98 nM、206 nM、55 nM、78 nM、83 nM、86 nM、102 nM、109 nM、128 nM和206 nM[1]。BC-LI-0186能克服获得的雷帕霉素(rapamycin)耐药性,并在具有M TOR WT(HCT116 MW)或S2035I突变(HCT116 MM)的等基因HCT116细胞线中抑制mTORC1途径,其在野生型和突变细胞间的效能变化不大(GI50: 39.49 nM和42.03 nM,EC50: 105.03 nM和100.45 nM)[1]。
体内活性
经腹腔注射50mg/kg BC-LI-0186单独使用或与cisplatin结合使用,连续2周(每周5天,每天两次)在LSL K-ras G12D肺癌动物模型中展示出抗肿瘤效果,并与相比较仅用载体处理的情况,显著减小了肿瘤体积[1]。
别名4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide
化学信息
分子量429.53
分子式C22H27N3O4S
CAS No.695207-56-8
SmilesCC(C)c1c(C)n(C)n(-c2ccc(cc2)S(=O)(=O)NCCOc2ccccc2)c1=O
密度1.232 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (232.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3281 mL11.6406 mL23.2813 mL116.4063 mL
5 mM0.4656 mL2.3281 mL4.6563 mL23.2813 mL
10 mM0.2328 mL1.1641 mL2.3281 mL11.6406 mL
20 mM0.1164 mL0.5820 mL1.1641 mL5.8203 mL
50 mM0.0466 mL0.2328 mL0.4656 mL2.3281 mL
100 mM0.0233 mL0.1164 mL0.2328 mL1.1641 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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