RS102895

产品编号 TQ0283Cas号 300815-41-2

别名

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

产品编号 TQ0283Cas号 300815-41-2

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

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生物活性

产品描述	RS102895 is a potent CCR2 antagonist (IC50: 360 nM) and shows no effect on CCR1.
靶点活性	α1D-adrenoceptor (human):320 nM, CCR2:360 nM, 5-HT1A:470 nM, α1A-adrenoceptor:130 nM
体外活性	RS102895同时抑制人体α1a、α1d受体和大鼠脑皮质5HT1a受体，其半抑制浓度(IC50)分别为130、320、470 nM。此外，RS102895对野生型及D284N突变的MCP-1受体有抑制作用，IC50分别为550 nM和568 nM，对D284A突变的MCP-1受体抑制作用较弱（IC50为1892 nM），而对E291A, E291Q, D284A/E291A或D284N/E291Q无影响（IC50均超过100,000 nM）[1]。RS102895通过抑制CCR2，在10 μM浓度下改善了细胞外基质蛋白的表达增加，并在高糖刺激的系膜细胞（MCs）中，1 μM或10 μM的浓度显著阻断了纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白的表达。10 μM的RS102895还能消除MCP-1处理后MCs中TGF-β1水平的增加[2]。
体内活性	RS102895 (3 g/L) 通过脊髓内注射在术后第3至9天导致患有骨癌痛(BCP)的大鼠痛阈逐渐降低，但在12天后痛阈有所增加。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS与SIGIRR表达的模式[3]。

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 15 mg/mL (38.42 mM)

溶液配制表

DMSO