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S1RA hydrochloride

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产品编号 T4229Cas号 1265917-14-3
别名 E-52862 hydrochloride, 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1)

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。

S1RA hydrochloride

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纯度: 99.84%
产品编号 T4229 别名 E-52862 hydrochloride, 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1)Cas号 1265917-14-3

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 322
现货
5 mg
¥ 753
现货
10 mg
¥ 1,130
现货
25 mg
¥ 2,380
现货
50 mg
¥ 3,650
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100 mg
¥ 5,180
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200 mg
¥ 7,130
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 618
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产品介绍

生物活性
产品描述
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) is an effective and specific sigma-1 receptor(σ1R, Ki: 17 nM) antagonist, and has good selectivity against σ2R (Ki > 1000 nM).
靶点活性
σ1:17 nM
体外活性
S1RA showed high affinity for the guinea pig (Ki: 23.5 nM) and human (Ki: 17 nM) σ1 receptors but no marked affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). Moderate affinity (Ki: 328 nM) and antagonistic activity with very low potency (IC50: 4700 nM) were found at the human 5-HT2B receptor. S1RA showed a low affinity (Ki > 1 μM, IC50>1 μM) for other additional 170 targets (transporters, receptors, ion channels and enzymes).
体内活性
Control (non-operated) and nerve-injured mice received a single or repeated (b.i.d, for 12 days) S1RA (25 mg/kg, i.p.), the same dose used for the assessment of behavioral hypersensitivity in the chronic treatment study. In the behavioral studies, acute treatment was given on day 12 post-surgery and repeated treatment with S1RA started the day of surgery. Intrathecal pre-treatment with idazoxan prevented the systemic S1RA antinociceptive effect, suggesting that the S1RA antinociception depends on the activation of spinal α2 -adrenoceptors which, in turn, could induce an inhibition of formalin-evoked glutamate release. When administered locally, intrathecal S1RA inhibited only the flinching behavior, whereas intracerebroventricularly or intraplantarly injected also attenuated the lifting/licking behavior.
别名E-52862 hydrochloride, 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1)
化学信息
分子量373.87
分子式C20H24ClN3O2
CAS No.1265917-14-3
SmilesCl.Cc1cc(OCCN2CCOCC2)nn1-c1ccc2ccccc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (133.74 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6747 mL13.3736 mL26.7473 mL133.7363 mL
5 mM0.5349 mL2.6747 mL5.3495 mL26.7473 mL
10 mM0.2675 mL1.3374 mL2.6747 mL13.3736 mL
20 mM0.1337 mL0.6687 mL1.3374 mL6.6868 mL
50 mM0.0535 mL0.2675 mL0.5349 mL2.6747 mL
100 mM0.0267 mL0.1337 mL0.2675 mL1.3374 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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