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Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。
Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 148 | 现货 | |
50 mg | ¥ 198 | 现货 | |
100 mg | ¥ 328 | 现货 | |
200 mg | ¥ 496 | 现货 | |
500 mg | ¥ 993 | 现货 | |
1 g | ¥ 1,470 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 198 | 现货 |
产品描述 | Chlorprothixene (Truxal) is a typical antipsychotic drug of the thioxanthene class, which was the first of the series to be synthesized. |
靶点活性 | D2 receptor:2.96 nM(Ki), D3 receptor:4.56 nM(Ki), 5-HT6:3 nM(Ki), H1 receptor:3.75 nM(Ki), 5-HT7:5.6 nM(Ki) |
体外活性 | Clorprothixene作用在脑部时 ,抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体,减少下丘脑和垂体激素的释放.Chlorprothixene作用在小鼠脑部,则可降低降低5HT, NE和 DA.过量Chlorprothixene作用在肾上腺髓质和脑部,可以达到抑制异烟酰异丙肼的作用,诱导Catecholamines释放而提供的保护.Chlorprothixene作用在小鼠支气管上皮细胞时,可以抑制酸性鞘磷脂,对神经鞘氨醇浓度进行修复,从而降低肺囊肿性纤维化鼠的炎症发生,同时可以避免感染绿脓杆菌. |
体内活性 | Chlorprothixene诱导Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。Chlorprothixene与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体具有高亲和力, Ki值为3 nM;与短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体,Ki值为5.6 nM。 Chlorprothixene与组织胺和多巴胺受体结合力强,如 D1, D2, D3, D5和H1, Ki值分别为 18 nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM和3.75 nM。Chlorprothixene与H3的亲和力不强,Ki>1000 nM。 |
别名 | Truxal, Clorprotixeno, Taractan, 氯普噻吨 |
分子量 | 315.86 |
分子式 | C18H18ClNS |
CAS No. | 113-59-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 10 mg/mL (31.66 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 27 mg/mL (85.5 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
Ethanol
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