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NVS-PAK1-1

Rating icon 很棒
产品编号 T16367Cas号 1783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。

NVS-PAK1-1
TargetMol

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NVS-PAK1-1

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纯度: 99.35%
产品编号 T16367Cas号 1783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 363
现货
5 mg
¥ 913
现货
10 mg
¥ 1,450
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,390
现货
100 mg
¥ 6,290
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 956
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NVS-PAK1-1 is an effective and selective allosteric PAK1 inhibitor (IC50: 5 nM).
靶点活性
PAK1:5 nM
体外活性
NVS-PAK1-1只有在浓度超过2μM时才能抑制Su86.86细胞系的增殖,这与观察结果一致。NVS-PAK1-1 (6-20μM) 能够抑制下游底物MEK1 Ser289的磷酸化。通过使用NVS-PAK1-1与PAK2 shRNA的混合物,能够在显著更低的0.21μM浓度下实现对下游信号传导和细胞增殖的抑制。NVS-PAK1-1在抑制PAK1与其他PAK同源体以及整个激酶组方面表现出高度选择性。NVS-PAK1-1的生化PAK1 Kd为7nM,PAK2 Kd为400nM。NVS-PAK1-1在生化试验中表现出优秀的活性,并且对其他已知激酶具有异常的选择性配置文件。
体内活性
NVS-PAK1-1在大鼠肝微粒体(RLM)中显示出相对较差的稳定性,这将限制其在活体内研究中的应用(RLM中半衰期为3.5分钟)。
化学信息
分子量479.93
分子式C23H25ClF3N5O
CAS No.1783816-74-9
SmilesCC(C)NC(=O)N1CC[C@@H](C1)NC1=Nc2cc(F)ccc2N(CC(F)F)c2ccc(Cl)cc12
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (260.45 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0836 mL10.4182 mL20.8364 mL104.1819 mL
5 mM0.4167 mL2.0836 mL4.1673 mL20.8364 mL
10 mM0.2084 mL1.0418 mL2.0836 mL10.4182 mL
20 mM0.1042 mL0.5209 mL1.0418 mL5.2091 mL
50 mM0.0417 mL0.2084 mL0.4167 mL2.0836 mL
100 mM0.0208 mL0.1042 mL0.2084 mL1.0418 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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