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AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

产品编号 T3504Cas号 1869912-40-2
别名 AZD5153, AZD5153结晶体(API形式), AZD-5153 HNT salt

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂,对BRD4的IC50值为1.7nM。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

纯度: ≥95%
产品编号 T3504 别名 AZD5153, AZD5153结晶体(API形式), AZD-5153 HNT saltCas号 1869912-40-2

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂,对BRD4的IC50值为1.7nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 421现货
5 mg¥ 926现货
10 mg¥ 1,610现货
25 mg¥ 2,770现货
50 mg¥ 4,130现货
100 mg¥ 5,880现货
500 mg¥ 11,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,430现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) is a potent triazolopyridazine-based Bromodomain (BRD4) and Extraterminal (BET) inhibitor used in cancer treatments.
靶点活性
FL-BRD4:5 nM
体外活性
AZD5153处理显著影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。值得注意的是,mTOR途径的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。AZD5153强效破坏U2OS细胞中的BRD4焦点,IC50值为1.7 nmol/L。AZD5153有效降低细胞系中MYC蛋白水平,与其对AZD5153的敏感性无关。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
体内活性
AZD5153 在AML异种移植瘤和人类全血中调节MYC和HEXIM1。体内给药后,AZD5153在急性髓性白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞性淋巴瘤的多个异种移植模型中导致肿瘤停滞或退缩。AZD5153通过口服给予携带MV-4-11异种移植瘤的小鼠,在给药后2、4、8小时测量药效活性(瘤内c-Myc水平)。观察到,在化合物游离血浆浓度<0.2 μM时,c-Myc表达在给药后8小时内显著减少。AZD5153治疗后c-Myc表达的减少与其他已发布的BET抑制剂一致。
细胞实验
Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set. (Only for Reference)
别名AZD5153, AZD5153结晶体(API形式), AZD-5153 HNT salt
化学信息
分子量667.75
分子式C25H33N7O3·C11H8O3
CAS No.1869912-40-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 26 mg/mL (38.9 mM)
DMSO: 93 mg/mL (139.3 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4976 mL7.4878 mL14.9757 mL74.8783 mL
5 mM0.2995 mL1.4976 mL2.9951 mL14.9757 mL
10 mM0.1498 mL0.7488 mL1.4976 mL7.4878 mL
20 mM0.0749 mL0.3744 mL0.7488 mL3.7439 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0300 mL0.1498 mL0.2995 mL1.4976 mL
100 mM0.0150 mL0.0749 mL0.1498 mL0.7488 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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