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Tandospirone (SM-3997) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT1A 受体部分激动剂,具有抗焦虑和抗抑郁活性,增强缬沙坦对自发性高血压大鼠的抗心肌纤维化作用,可用于研究中枢神经系统疾病。
Tandospirone (SM-3997) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT1A 受体部分激动剂,具有抗焦虑和抗抑郁活性,增强缬沙坦对自发性高血压大鼠的抗心肌纤维化作用,可用于研究中枢神经系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 595 | 现货 | |
10 mg | ¥ 868 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,670 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 689 | 现货 |
产品描述 | Tandospirone (SM-3997) is a selective and potent 5-HT1A receptor partial agonist with anxiolytic and antidepressant activity that potentiates the anticardiac fibrotic effect of valsartan in spontaneously hypertensive rats, and can be used in the study of central nervous system disorders. |
靶点活性 | brain hippocampal membranes (rat):9.4 nM (Kd), brain hippocampal membranes (rat):213 fmol/mg (Bmax) |
体外活性 | Tandospirone 在 5-HT1B 受体、5-HT 摄取位点、β-肾上腺素能受体、毒蕈碱型胆碱能受体和苯二氮卓受体上的作用可以忽略不计。 [1]3H-Tandospirone 快速结合到大鼠脑海马膜,并以高亲和力、可逆且饱和的方式实现结合(Kd:9.4 nM,Bmax:213 fmol/mg 蛋白质)。[2] |
体内活性 | 长期使用 Tandospirone(0.2 和 1.0 mg/kg/天,但不是 2.0 mg/kg/天)能够有效缓解因足部电击应激导致的前扣带回皮层(mPFC)eLAC 水平升高。 [3]在急性给予大鼠 Tandospirone(0、0.1 和 1 mg/kg,腹腔注射)后,观察到 Tandospirone 以剂量依赖的方式显著减少了过早反应次数,该指标用于评估冲动行为。 [4] |
别名 | 坦度螺酮, SM-3997, SM3997 |
分子量 | 383.49 |
分子式 | C21H29N5O2 |
CAS No. | 87760-53-0 |
Smiles | O=C1[C@]2([C@]([C@]3(C[C@@]2(CC3)[H])[H])(C(=O)N1CCCCN4CCN(CC4)C=5N=CC=CN5)[H])[H] |
密度 | 1.239g/cm3 |
存储 | keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble) DMSO: 15.00 mg/mL (39.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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